1821370-70-0

• 常用中文名：二,pythiDC
• 常用英文名：Diethyl-pythiDC
• CAS号：1821370-70-0
• 分子式：C₁₄H₁₄N₂O₄S
• 分子量：306.34
• 相关类别： 研究领域 癌症
• 发布时间：2019-01-20 05:10:18
• 更新时间：2024-01-24 21:52:42
• Diethyl-pythiDC 是胶原蛋白脯氨酰4-羟化酶 (CP4Hs) 抑制剂。
• 体外活性：二乙基-pythiDC在不引起缺铁的浓度下抑制培养细胞中的CP4H活性。 用双杂芳基二羧酸酯处理MDA-MB-231细胞，并测定细胞毒性和缺铁指标。 没有酯化的双杂芳基二羧酸酯在高微摩尔浓度下显示出细胞毒活性。 用二羟基苯甲酸盐处理的细胞（EDHB表现出强烈的缺铁表型。相比之下，用二乙基pythiDC（二乙基pythiDC）处理的细胞在高达500μM的浓度下似乎是正常的。用二乙基pythiDC和低水平的二乙基pyimDC处理 不影响TfR，HIF-1α或铁蛋白的水平。

名称

• 中文名: 二,pythiDC
• 英文名: Diethyl-pythiDC

物化性质

• 分子式: C₁₄H₁₄N₂O₄S
• 分子量: 306.34
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: Diethyl-pythiDC 是胶原蛋白脯氨酰4-羟化酶 (CP4Hs) 抑制剂。
• 相关类别:
  信号通路 >> 其他 >> 其他
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  CP4H[1]

• 体外研究: 二乙基-pythiDC在不引起缺铁的浓度下抑制培养细胞中的CP4H活性。用双杂芳基二羧酸酯处理MDA-MB-231细胞,并测定细胞毒性和缺铁指标。没有酯化的双杂芳基二羧酸酯在高微摩尔浓度下显示出细胞毒活性。用二羟基苯甲酸盐处理的细胞(EDHB表现出强烈的铁缺乏表型。相反,用二乙基吡啶DC(二乙基pythiDC)处理的细胞在高达500μM的浓度下似乎是正常的。用二乙基吡啶并用低水平的二乙基pyimDC处理不影响TfR,HIF-1α或铁蛋白[1]的水平。
• 细胞实验: 将在X部分中生长的MDA-MB-231细胞以5,000个细胞/孔的浓度接种在透明的96孔板中。使细胞粘附4小时，然后除去培养基并丢弃。加入新鲜培养基并用不同浓度的测试化合物（例如，二乙基 - 吡硫脲）在37℃处理细胞24小时。除去培养基，用Dulbecco PBS洗涤细胞。以1：5的比例添加MTS试剂，并将细胞在37℃下孵育2小时，然后测量490nm处的吸光度。对于每种测试浓度，一式三份测量平均吸光度，并且一式两份地重复整个实验。通过标准化至PBS对照（100％存活）和H2O2对照（0％存活）[1]来确定活细胞的百分比。
• 参考文献:

  [1]. Vasta JD, et al. Selective Inhibition of Collagen Prolyl 4-Hydroxylase in Human Cells. ACS Chem Biol. 2016 Jan 15;11(1):193-9.