DMU2139
DMU2139用途
DMU2139 是有效的特异性细胞色素 P4501B1 (CYP1B1) 的抑制剂,其对 CYP1B1 和 CYP1A1 的 IC50 值分别为 9 nM,795 nM。
DMU2139作用
体外活性:DMU2139(6j)显示CYP1B1相对于CYP1A1和CYP1A2的选择性为88和133倍。 在存在DMU2139的情况下,EC50从61μM逆转回8.3μM(在没有任何抑制剂的CYP1B1表达细胞中观察到)。 在存在DMU2139的情况下,EC50值类似于顺铂的EC50,8.7μM,在没有CYP1B1基因的空质粒转染的细胞中,因此不能表达CYP1B1蛋白。
DMU2139名称
DMU2139生物活性
[ 描述 ]:
DMU2139 是有效的特异性细胞色素 P4501B1 (CYP1B1) 的抑制剂,其对 CYP1B1 和 CYP1A1 的 IC50 值分别为 9 nM,795 nM。
[ 相关类别 ]:
[ 靶点 ]
CYP1B1:9 nM (IC50)
CYP1A1:795 nM (IC50)
[体外研究]
DMU2139(6j)显示CYP1B1相对于CYP1A1和CYP1A2的选择性为88和133倍。在存在DMU2139的情况下,EC50从61μM逆转回8.3μM(在没有任何抑制剂的CYP1B1表达细胞中观察到)。在存在DMU2139的情况下,EC50值类似于顺铂的EC50,8.7μM,在没有CYP1B1基因的空质粒转染的细胞中,因此不能表达CYP1B1蛋白[1]。
[参考文献]
[相关活性小分子]
DMU2139物理化学性质
[ 分子式 ]:
C19H15NO2
[ 分子量 ]:
289.33
[ 储存条件 ]:
2-8℃
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