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THIQ 40

THIQ 40用途

THIQ 40(THIQ40)是一种有效的口服ERα拮抗剂和选择性雌激素受体降解剂(SERD),IC50为17 nM(ERα结合)和30 nM(ERα转录),IC50为0.9 nM(ERα降解)；有效抑制胰岛素驱动MCF-7细胞增殖,IC50为2.1 nM,下调ERα蛋白水平并以雌二醇非依赖性方式抑制MCF-7增殖；在体内耐受和有效暴露下证明SERD活性。

THIQ 40名称

[ CAS 号 ]:
1799430-91-3

[ 英文名 ]:
THIQ40

THIQ 40生物活性

[ 描述 ]:

THIQ 40(THIQ40)是一种有效的口服ERα拮抗剂和选择性雌激素受体降解剂(SERD),IC50为17 nM(ERα结合)和30 nM(ERα转录),IC50为0.9 nM(ERα降解)；有效抑制胰岛素驱动MCF-7细胞增殖,IC50为2.1 nM,下调ERα蛋白水平并以雌二醇非依赖性方式抑制MCF-7增殖；在体内耐受和有效暴露下证明SERD活性。

[参考文献]

References 1. Burks HE, et al. J Med Chem. 2017 Apr 13;60(7):2790-2818. View Related Products by Target Estrogen Receptor/ERR

THIQ 40物理化学性质

[ 分子式 ]:
C28H29NO3

[ 分子量 ]:
427.544

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