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6-甲酰基吲哚并(3

6-甲酰基吲哚并(3用途

FICZ是有效的芳烃受体 (AhR) 激动剂,Kd值为70 pM。

6-甲酰基吲哚并(3名称

[ CAS 号 ]:
172922-91-7

[ 中文名 ]:
6-甲酰基吲哚并[3,2-b]咔唑

[ 英文名 ]:
FICZ

[英文别名 ]:

Indolo[3,2-b]carbazole-6-carboxaldehyde
Indolo[3,2-b]carbazole-6-carbaldehyde
6-formylindolo(3,2-b)carbazole
FICZ

6-甲酰基吲哚并(3生物活性

[ 描述 ]:

FICZ是有效的芳烃受体 (AhR) 激动剂,Kd值为70 pM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 免疫及炎症 >> 芳基烃受体

研究领域 >> 其他

[体外研究]

单独或与50nM MNF组合的FICZ(0.01nM-1μM)诱导持续的CYP1A1活性并通过线粒体依赖性途径导致氧化应激和细胞凋亡的激活。在HepG2细胞中,FICZ在低浓度下刺激细胞生长,但在高浓度下抑制细胞生长[1]。 FICZ(10,000-30,000nM)显着降低CEH存活率,估计的LC50(95％置信区间)为14,000nM。 FICZ显示CEH培养物中EROD活性的浓度依赖性影响,3,8和24小时的平均EC50值分别为0.016 nM,0.80 nM和11 nM [2]。在亲本iPSC系和CYP1A1靶向克隆中,FICZ处理以剂量依赖性方式增加CYP1A1的转录物表达[3]。在FICZ存在下CYP1抑制导致增强的AHR活化,表明当其代谢被阻断时FICZ在细胞中积累。 CYP1酶在调节FICZ的生物学作用中发挥作用[4]。

[细胞实验]

用未处理的细胞（用作活细胞对照）和次氯酸钠（5％）处理的细胞（用作死细胞对照）研究用FICZ或TCDD处理的CEH的细胞活力。该测定基于存在于所有代谢活性细胞中的三磷酸腺苷（ATP）的生物发光测量。荧光素酶用于该方法中以催化来自ATP和荧光素的光的形成。在给药后24小时裂解CEH，并用LuminoSkan Ascent光度计测量荧光素的ATP依赖性氧化发出的发光。

[参考文献]

[1]. Mohammadi-Bardbori A, et al. The highly bioactive molecule and signal substance 6-formylindolo[3,2-b]carbazole (FICZ) plays bi-functional roles in cell growth and apoptosis in vitro. Arch Toxicol. 2017 Mar 13

[2]. Farmahin R, et al. Time-dependent transcriptomic and biochemical responses of 6-formylindolo[3,2-b]carbazole (FICZ) and 2,3,7,8-tetrachlorodibenzo-p-dioxin (TCDD) are explained by AHR activation time. Biochem Pharmacol. 2016 Sep 1;115:134-43

[3]. Smith BW, et al. Genome Editing of the CYP1A1 Locus in iPSCs as a Platform to Map AHR Expression throughout Human Development. Stem Cells Int. 2016;2016:2574152.

[4]. Wincent E, et al. Biological effects of 6-formylindolo[3,2-b]carbazole (FICZ) in vivo are enhanced by loss of CYP1A function in an Ahr2-dependent manner. Biochem Pharmacol. 2016 Jun 15;110-111:117-29.

[相关活性小分子]

2-(2-亚氨基-4,5,6,7-四氢苯并噻唑-3-基)-1-P-苯甲基乙酮氢溴酸盐 | StemRegenin 1 | L-犬尿氨酸 | 2-(1H-吲哚-3-基羰基)-4-噻唑羧酸甲酯 | 地奥司明 | PDM 2 | 3-吲哚甲醇 | Mivotilate | 1,4-屈醌 | 1,3-二氯-5-{(E)-2-[4-(三氟甲基)苯基]乙烯基}苯 | 苯烯莫德

6-甲酰基吲哚并(3物理化学性质

[ 密度 ]:
1.4±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
463.8±45.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₉H₁₂N₂O

[ 分子量 ]:
284.31

[ 闪点 ]:
191.1±34.1 °C

[ PSA ]:
41.79000

[ LogP ]:
3.31

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.1 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.772

[ 储存条件 ]:
2-8°C

6-甲酰基吲哚并(3安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi

[ 海关编码 ]:
2933990090

6-甲酰基吲哚并(3海关

[ 海关编码 ]: 2933990090

[ 中文概述 ]:
2933990090. 其他仅含氮杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6－己内酰胺请注明外观, 签约日期

[ Summary ]:
2933990090. heterocyclic compounds with nitrogen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%