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(As)-6-氯-5-氟-alpha-甲基-1H-吲哚-1-乙胺富马酸

用途

富马酸Ro60-0175是一种强效和选择性的5-HT2C受体激动剂。Ro60-0175富马酸盐可减少可卡因的自我服用,以及可卡因在寻求毒品行为消失后恢复反应的能力[1]。

名称

[ CAS 号 ]:
169675-09-6

[ 中文名 ]:
(As)-6-氯-5-氟-alpha-甲基-1H-吲哚-1-乙胺富马酸

[ 英文名 ]:
Ro 60-0175 fumarate

[英文别名 ]:

ro 60-0175 fumarate

生物活性

[ 描述 ]:

富马酸Ro60-0175是一种强效和选择性的5-HT2C受体激动剂。Ro60-0175富马酸盐可减少可卡因的自我服用,以及可卡因在寻求毒品行为消失后恢复反应的能力[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 神经疾病

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体

信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体

[ 靶点 ]

5-HT2C Receptor

[体内研究]

Ro60-0175(1 mg/kg；s.c.)富马酸盐保留了药物治疗组中对照动物的反应规律,但药物治疗组动物更早达到其断点[1]。Ro60-0175(0.5 mg/kg(SB242084)；1. mg/kg(Ro60-0175)；s、延胡索酸降低了对可卡因的反应,SB242084[1]逆转了这种效应。Ro60-0175(0.3、1和 3mg/kg(Ro60-0175)；1. mg/kg(育亨宾)；s、 c。；i、富马酸盐剂量依赖性地减弱单独育亨宾治疗相对于溶媒注射增加的反应[1]。Ro60-0175(0.5 mg/kg(SB242084)；1. mg/kg(Ro60-0175)；1. mg/kg(育亨宾)；s、 c。；i、富马酸盐降低了反应性,SB242084预处理可防止这种作用[1]。Ro60-0175(0.3、1和 3mg/kg；s、 c.)在恢复组中,富马酸显著降低了对主动杆的反应[1]。Ro60-0175(0.5 mg/kg SB242084；1. mg/kg Ro60-0175；s、 c。；i、 p.)与恢复组中的溶媒相比,富马酸盐降低了反应性,并且通过SB242084预处理可防止这种影响。对于非活动杠杆的响应,没有显著的主效应或交互作用[1]。

[参考文献]

[1]. Fletcher PJ, et al. The 5-HT2C receptor agonist Ro60-0175 reduces cocaine self-administration and reinstatement induced by the stressor yohimbine, and contextual cues. Neuropsychopharmacology. 2008;33(6):1402-1412.

物理化学性质

[ 沸点 ]:
353.2ºC at 760mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₅H₁₆ClFN₂O₄

[ 分子量 ]:
342.75000

[ 闪点 ]:
167.4ºC

[ 精确质量 ]:
342.07800

[ PSA ]:
105.55000

[ LogP ]:
3.19310

[ 蒸汽压 ]:
3.65E-05mmHg at 25°C

(As)-6-氯-5-氟-alpha-甲基-1H-吲哚-1-乙胺富马酸

用途

名称

生物活性

物理化学性质

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