KO-947

KO-947是有效和选择性的 ERK1/2 激酶抑制剂,在MAPK途径失调的肿瘤中具有潜在的临床效用。

研究领域 >> 癌症

ERK1

ERK2

KO-947是一种10nM的ERK抑制剂,对一组450种激酶具有至少50倍的选择性。 KO-947在低纳摩尔浓度下阻断ERK信号传导和肿瘤细胞增殖,表现出MAPK途径信号传导失调,包括BRAF,NRAS或KRAS突变[1]。

在细胞系衍生的异种移植研究中,KO-947在单剂量后长达5天的时间内深度抑制ERK信号传导,并且在每日至每周的给药方案中诱导RAS-和RAF-突变黑素瘤,NSCLC和胰腺癌模型中的消退。间歇给药可以在降低的剂量强度下实现可比的抗肿瘤活性[1]。

[1]. Burrows F, et al. KO-947, a potent ERK inhibitor with robust preclinical single agent activity in MAPK pathway dysregulated tumors [abstract]. In: Proceedings of the American Association for Cancer Research Annual Meeting 2017; 2017 Apr 1-5; Washington, DC. Philadelphia (PA): AACR; Cancer Res 2017;77(13 Suppl):Abstract nr 5168. doi:10.1158/1538-7445.AM2017-5168.

SCH772984 | ERK抑制剂 | 和厚朴酚 | 牛磺熊去氧胆酸钠 | LY3214996 | 优立替尼 | TIC10 | 黄芪甲苷IV | 2-[[2-乙氧基-4-(4-羟基-1-哌啶基)苯基]氨基]-5,11-二氢-5,11-二甲基-6H-嘧啶并[4,5-B][1,4]苯并二氮杂卓-6-酮 | LM22B-10 | VX11e | 5-(2-苯基吡唑并[1,5-a]吡啶-3-基)-1H-吡唑并[3,4-c]哒嗪-3-胺 | 葫芦素,罗汉果醇 | Pluripotin | AX-15836