1695533-89-1

• 常用中文名：KO-947
• 常用英文名：KO-947
• CAS号：1695533-89-1
• 分子式：C₂₁H₁₇N₅O
• 分子量：355.4
• 相关类别： 研究领域 癌症
• 发布时间：2018-05-20 08:00:00
• 更新时间：2025-08-21 20:16:14
• KO-947是有效和选择性的 ERK1/2 激酶抑制剂,在MAPK途径失调的肿瘤中具有潜在的临床效用。

名称

• 中文名: KO-947
• 英文名: KO947
• 英文别名: KO-947

物化性质

• 分子式: C₂₁H₁₇N₅O
• 分子量: 355.4
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: KO-947是有效和选择性的 ERK1/2 激酶抑制剂,在MAPK途径失调的肿瘤中具有潜在的临床效用。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  ERK1

  ERK2

• 体外研究: KO-947是一种10nM的ERK抑制剂,对一组450种激酶具有至少50倍的选择性。 KO-947在低纳摩尔浓度下阻断ERK信号传导和肿瘤细胞增殖,表现出MAPK途径信号传导失调,包括BRAF,NRAS或KRAS突变[1]。
• 体内研究: 在细胞系衍生的异种移植研究中,KO-947在单剂量后长达5天的时间内深度抑制ERK信号传导,并且在每日至每周的给药方案中诱导RAS-和RAF-突变黑素瘤,NSCLC和胰腺癌模型中的消退。间歇给药可以在降低的剂量强度下实现可比的抗肿瘤活性[1]。
• 参考文献:

  [1]. Burrows F, et al. KO-947, a potent ERK inhibitor with robust preclinical single agent activity in MAPK pathway dysregulated tumors [abstract]. In: Proceedings of the American Association for Cancer Research Annual Meeting 2017; 2017 Apr 1-5; Washington, DC. Philadelphia (PA): AACR; Cancer Res 2017;77(13 Suppl):Abstract nr 5168. doi:10.1158/1538-7445.AM2017-5168.