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BMS202(PD-1/PD-L1抑制剂2)

BMS202(PD-1/PD-L1抑制剂2)用途

BMS-202 是 PD-1/PD-L1 相互作用抑制剂,主要用于抗癌研究。

BMS202(PD-1/PD-L1抑制剂2)名称

[ CAS 号 ]:
1675203-84-5

[ 中文名 ]:
N-[2-[[[2-甲氧基-6-[(2-甲基[1,1'-联苯]-3-基)甲氧基]-3-吡啶基]甲基]氨基]乙基]乙酰胺

[ 英文名 ]:
PD-L1 inhibitor 1

[英文别名 ]:

PD-L1 inhibitor 1
BMS-202

BMS202(PD-1/PD-L1抑制剂2)生物活性

[ 描述 ]:

BMS-202 是 PD-1/PD-L1 相互作用抑制剂,主要用于抗癌研究。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 免疫及炎症 >> PD-1/PD-L1

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

18 nM (PD-1/PD-L1)[1]

[体外研究]

BMS-202抑制PD-1/PD-L1相互作用,并且可以增强对许多组织学上不同的肿瘤的治疗性免疫应答。已经显示使用针对PD-L1的抗体阻断PD-1/PD-L1连接在许多系统中恢复和增强T细胞活化[1]。

[激酶实验]

所有结合研究在HTRF测定缓冲液中进行，所述缓冲液由补充有0.1％（含有v）牛血清白蛋白和0.05％（v / v）Tween-20的dPBS组成。对于PD-1-Ig / PD-L1-His结合测定，将抑制剂与PD-L1-His（最终10nM）在4μL测定缓冲液中预温育15分钟，然后加入PD-1-在1μL测定缓冲液中的Ig（最终20nM）并进一步温育15分钟。使用来自人，食蟹猴或小鼠的PD-L1。使用铕钙磷酸盐标记的抗Ig（最终1nM）和别藻蓝蛋白（APC）标记的抗His（最终20nM）实现HTRF检测。将抗体在HTRF检测缓冲液中稀释，并在结合反应之上分配5μL。使反应混合物平衡30分钟，并使用En Vision荧光计获得信号（665nm / 620nm比率）。在PD-1-Ig / PD-L2-His（分别为20,5nM），CD80-His / PD-L1-Ig（分别为100nM，10nM）和CD80-His / CTLA4-之间建立另外的结合测定。 Ig（分别为10,5nM）。

[参考文献]

[1]. Louis S. Chupak, et al. Compounds useful as immunomodulators. WO 2015034820 A1

[相关活性小分子]

BMS202(PD-1/PD-L1抑制剂2)物理化学性质

[ 密度 ]:
1.1±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
611.4±55.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₅H₂₉N₃O₃

[ 分子量 ]:
419.516

[ 闪点 ]:
323.6±31.5 °C

[ 精确质量 ]:
419.220886

[ LogP ]:
3.99

[ 外观性状 ]:
粉末

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.8 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.575

[ 储存条件 ]:
-20℃

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