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BrBzGCp2

BrBzGCp2用途

BrBzGCp2 是乙二醛酶 1 (GLO1) 的抑制剂,其 GC50 为 4.23 μM (HL-60 细胞)。BrBzGCp2 具有抗肿瘤和神经保护活性。

BrBzGCp2名称

[ CAS 号 ]:
166038-00-2

[ 中文名 ]:
N-[S-[(4-溴苯基)甲基]-N-L-g-谷氨酰基-L-半胱氨酰基]-甘氨酸二环戊酯

[ 英文名 ]:
BrBzGCp2

[英文别名 ]:

MFCD28976196

BrBzGCp2生物活性

[ 描述 ]:

BrBzGCp2 是乙二醛酶 1 (GLO1) 的抑制剂,其 GC50 为 4.23 μM (HL-60 细胞)。BrBzGCp2 具有抗肿瘤和神经保护活性。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 其他 >> 其他

研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

GC50: 4.23 μM (GLO1)[1].

[体内研究]

BrBzGCp2对GLO1的抑制作用在不改变行驶距离的情况下,增加了试验的中心时间。GLO1抑制增加镁(甲基乙二醛)浓度,从而减少焦虑样行为[2]。BrBzGCp2预处理可缩短癫痫发作持续时间[3]。BrBzGCp2注射减轻了小鼠的焦虑水平,焦虑和恐惧较少的小鼠更有可能探索未知区域,这意味着抑制GLO1活性减轻了焦虑水平[4]。BrBzGCp2治疗可恢复VPA诱导的对GABAA受体激活的抑制作用[4]。BrBzGCp2能显著降低糖尿病小鼠的血压,改善内皮功能障碍[5]。动物模型：雄性CD-1小鼠[2]。剂量：50mg/kg。给药：腹腔注射一次(注射后2小时,处死小鼠,快速解剖大脑并在干冰上速冻。结果：允许MG浓度累积2小时

[参考文献]

[1]. P J Thornalley, et al. Antitumor activity of S-(p-bromobenzyl)glutathione diesters in vitro: a structure-activity study. J Med Chem. 1996 Aug 16;39(17):3409-11.

[2]. Margaret G Distler, et al. Glyoxalase 1 increases anxiety by reducing GABAA receptor agonist methylglyoxal. J Clin Invest. 2012 Jun;122(6):2306-15.

[3]. Katherine M. J. McMurray, et al. GLO1 inhibitors for neuropsychiatric and anti-epileptic drug development. Biochem Soc Trans. 2014 Apr;42(2):461-7.

[4]. Margaret G Distler, et al. Glyoxalase 1 and its substrate methylglyoxal are novel regulators of seizure susceptibility. Epilepsia. 2013 Apr;54(4):649-57.

[5]. Tao Xu, et al. GW29-e0826 ARC Regulates Programmed Necrosis and Myocardial Ischemia/Reperfusion Injury through Preventing the Opening of mPTP. J Am Coll Cardiol. 2018 Oct, 72 (16_Supplement) C27.