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ETC-159

ETC-159用途

ETC-159是有效的,具有口服活性的 PORCN 抑制剂。抑制β-catenin报告基因活性的 IC50 值为2.9 nM。

ETC-159名称

[ CAS 号 ]:
1638250-96-0

[ 中文名 ]:
1,2,3,6-四氢-1,3-二甲基-2,6-二氧代-N-(6-苯基-3-哒嗪基)-7H-嘌呤-7-乙酰胺

[ 英文名 ]:
ETC-159

[英文别名 ]:

ETC-159

ETC-159生物活性

[ 描述 ]:

ETC-159是有效的,具有口服活性的 PORCN 抑制剂。抑制β-catenin报告基因活性的 IC50 值为2.9 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> Wnt信号

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

IC50: 2.9 nM (β-catenin)[1]

[体外研究]

ETC-159阻断所有Wnt的分泌和活动。 ETC-159在由高Wnt信号传导驱动的多种癌症模型中具有强大的活性。 ETC-159在具有R-spondin易位的分子定义的结直肠癌(CRC)中非常有效[1]

[体内研究]

ETC-159抑制小鼠PORCN,IC50为18.1 nM,而非洲爪蟾Porcn的IC50约高4倍(70 nM)。 ETC-159在治疗携带RSPO转运的结直肠癌(CRC)患者来源的异种移植物方面非常有效。 ETC-159在小鼠中表现出良好的口服药代动力学,允许通过口服给药进行临床前评估。单次口服5 mg/kg后,ETC-159迅速被血液吸收,Tmax约为0.5 h,口服生物利用度为100％[1]。

[细胞实验]

用STF报告基因和pPGK-WNT3A质粒（STF3A细胞）稳定转染的HEK293细胞用不同浓度的化合物处理。对于Wnt分泌，用在1％含胎牛血清的培养基中稀释的ETC-159处理STF3A细胞[1]。

[动物实验]

小鼠：对于人异种移植模型，将患者来源的实体组织片段皮下植入BALB / c裸鼠中。在治疗前，所有组的肿瘤大小匹配，方差相等。在50％PEG400（体积/体积）水溶液中配制的ETC-159通过口服强饲法以10μL/ g体重的剂量体积给药[1]。

[参考文献]

[1]. Madan B, et al. Wnt addiction of genetically defined cancers reversed by PORCN inhibition. Oncogene. 2015 Aug 10. doi: 10.1038/onc.2015.280.

[相关活性小分子]

ETC-159物理化学性质

[ 密度 ]:
1.5±0.1 g/cm3

[ 分子式 ]:
C₁₉H₁₇N₇O₃

[ 分子量 ]:
391.383

[ 精确质量 ]:
391.139282

[ LogP ]:
1.20

[ 折射率 ]:
1.732

[ 储存条件 ]:
2-8℃

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