AN7973

AN7973是一种苯并氧杂硼杂环戊二烯类化合物; 可阻断细胞内寄生虫 (parasite) 的发展并且抑制两种隐孢子虫属 (C.parvum 和 C. hominis)的生长, 是隐孢子虫 (Cryptosporidium) 生长的抑制剂。

信号通路 >> 抗感染 >> 寄生物

研究领域 >> 感染

AN7973(口服灌胃；5-25 mg/kg；每天一次)通过在体内快速消除c.parvum对小鼠急性和慢性感染模型均有效[1]。AN7973(口服灌胃；5 mg/kg,10 mg/kg,6.67 mg/kg；每天一次,每天两次,每天三次)降低隐孢子虫病新生儿犊牛模型(与婴儿相似)的C.parvum粪便脱落、腹泻和脱水[1]。AN7973作为治疗隐孢子虫的理想药物,具有良好的安全性、稳定性和pk参数[1]。动物模型：4～5周nod scid gamma小鼠(nod.cg-prkdcsid il2rgtm1wjl/szj)(nsg),慢性隐孢子虫感染[1]剂量：10 mg/kg,20 mg/kg给药：口服灌胃；10 mg/kg,20 mg/kg；每日1次结果：25 mg/kg剂量和>90%剂量下,寄生虫脱落率降低>99%。剂量为10 mg/kg。动物模型：4周龄雌性C57BL/6 IFN-γ−/−小鼠急性隐孢子虫感染[1]剂量：5 mg/kg,10 mg/kg,25 mg/kg给药：口服灌胃；5 mg/kg,10 mg/kg,25 mg/kg；一次乳制品结果：以剂量依赖性疗效消除c.parvums。动物模型：1日龄至2日龄荷斯坦牛新生犊牛隐孢子虫模型[1]剂量：5 mg/kg,10 mg/kg,6.67 mg/kg给药：口服灌胃；5 mg/kg,10 mg/kg,6.67 mg/kg；每日1次,每日2次,每日3次结果：减少寄生虫脱落,完全消除。艾德腹泻。

[1]. 1. Lunde CS, et al. Identification of a potent benzoxaborole drug candidate for treating cryptosporidiosis. Nat Commun. 2019 Jun 27; 10(1):2816.