SEL120-34A

SEL120-34A 是一种有效的,选择性的,可口服的,ATP-竞争性的 CDK8 抑制剂,对 CDK8/CycC 和 CDK19/CycC 的 IC50 值分别为 4.4 nM 和 10.4 nM,具有抗肿瘤活性。

研究领域 >> 癌症

CDK8/CycC:4.4 nM (IC50)

CDK19/CycC:10.4 nM (IC50)

CDK9/cycT:1070 nM (IC50)

SEL120-34A是一种选择性ATP竞争性CDK8抑制剂,CDK8/CycC和CDK19/CycC的IC50分别为4.4 nM和10.4 nM。 SEL120-34A对CDK1,2,4,6,5,7没有明显的抑制作用,并且仅弱抑制CDK9(IC50,1070nM)。 SEL120-34A对一组AML细胞系(GI50 <1μM)具有活性,例如SKNO-1,KG-1,HEL-60,MOLM-16,MV-4-11,OciAML-2,MOLM-6和OciAML-3细胞,符合STAT1 S727和STAT5 S726的有效抑制范围[1]。

SEL120-34A(30,60 mg/kg,po)抑制携带MV4-11癌细胞的小鼠肿瘤的生长,并通过口服给药阻止KG-1衍生肿瘤以30 mg/kg的生长[1] 。

[1]. Rzymski T, et al. SEL120-34A is a novel CDK8 inhibitor active in AML cells with high levels of serine phosphorylation of STAT1 and STAT5 transactivation domains. Oncotarget. 2017 May 16;8(20):33779-33795.

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