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NSC 632839

NSC 632839用途

NSC632839 是一种非选择性肽酶抑制剂,抑制 USP2,USP7 和 SENP2,EC50 分别为 45±4 μM,37±1 μM 和 9.8±1.8 μM。

NSC 632839名称

[ CAS 号 ]:
157654-67-6

[ 中文名 ]:
NSC632839

[ 英文名 ]:
NSC-632839

[英文别名 ]:

NSC632839

NSC 632839生物活性

[ 描述 ]:

NSC632839 是一种非选择性肽酶抑制剂,抑制 USP2,USP7 和 SENP2,EC50 分别为 45±4 μM,37±1 μM 和 9.8±1.8 μM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 去泛素化酶

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

EC50: 45±4 μM (USP2), 37±1 μM (USP7), 9.8±1.8 μM (SENP2)[1]

[体外研究]

NSC 632839抑制遍在蛋白异肽酶,如通过其在中微摩尔范围内抑制粗裂解物的z-LRGG-AMC切割的能力所证明的。为了进一步表征NSC 632839针对纯化的酶,针对纯化的USP2,USP7和SENP2测定其抑制潜力,并证明NSC 632839不仅是DUB抑制剂,还是deSUMOylase抑制剂。具体而言,NSC 632839抑制USP2,USP7和SENP2,EC50值分别为45±4μM,37±1μM和9.8±1.8μM。重要的是,NSC 632839在测试的浓度范围(1.2-150μM)内不抑制报告酶PLA2,表明报道的抑制对异肽酶具有选择性。此外,NSC 632839的肽酶抑制活性通过观察证实它在所测试的浓度范围内不抑制游离PLA2 [1]。

[激酶实验]

在96孔板中，40nM USP2,40nM USP7或20nM SENP2预孵育，浓度范围为NSC 632839（NCI / NIH发育治疗计划）或对照30分钟，然后补充等体积的60 nM Ub-PLA2 /40μMBNDC6-HPC（USP2或7）或20nM SUMO3-PLA2 /40μMBNDC6-HPC（SENP2）。通过测量初始线性范围内的单个时间点（USP，50分钟; USP7,50分钟;和SENP2,30分钟）的RFU值来确定酶的相对活性。将初始线性范围内的RFU值标准化，使得肽酶+载体= 0％抑制和异肽酶+ NEM = 100％抑制。 EC50值如上确定。如上所述进行测试化合物对报告酶PLA2的抑制活性，除了没有预孵育步骤并且数据被标准化使得游离PLA2 +载体= 0％抑制和游离PLA2 + EDTA = 100％抑制。加入试剂[1]后8分钟测定PLA2活性。

[参考文献]

[1]. Nicholson B, et al. Characterization of ubiquitin and ubiquitin-like-protein isopeptidase activities. Protein Sci. 2008 Jun;17(6):1035-43.

[相关活性小分子]

BAY 11-7082 | P005091 | 2,6-二氨基-3,5-二硫氰基吡啶 | VLX1570 | (2E)-3-(6-溴-2-吡啶基)-2-氰基-N-[(1S)-1-苯基丁基]-2-丙烯酰胺 | 1-[5-[(2,4-二氟苯基)硫基]-4-硝基-2-噻吩基]乙酮 | 的DUB-IN-2 | ML364 | (3E,5E)-3,5-二[(4-硝基苯基)亚甲基]-1-(1-氧代-2-丙烯-1-基)-4-哌啶酮 | GEN6776 | ML-323 | HBX 19818 | 1-[1-(4-氟苯基)-2,5-二甲基-1H-吡咯-3-基]-2-(1-吡咯烷基)乙酮 | LDN-57444

NSC 632839物理化学性质

[ 沸点 ]:
522.7ºC at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₁H₂₂ClNO

[ 分子量 ]:
339.858

[ 闪点 ]:
184ºC

[ 精确质量 ]:
339.138977

[ PSA ]:
29.10000

[ LogP ]:
5.07350

[ 蒸汽压 ]:
5.05E-11mmHg at 25°C

[ 储存条件 ]:
-20℃

NSC 632839MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

NSC 632839安全信息

[ 符号 ]:

GHS07

[ 信号词 ]:
Warning

[ 危害声明 ]:
H319

[ 警示性声明 ]:
P305 + P351 + P338

[ 危险品运输编码 ]:
UN 3077 9 / PGIII

NSC 632839文献

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J. Biol. Chem. 290 , 16979-88, (2015)

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Bioorg. Chem. 63 , 110-5, (2015)

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