枸橼酸恩氯米芬
枸橼酸恩氯米芬用途
Enclomiphene((E)-克罗米芬)是一种有效的口服活性非甾体雌激素受体拮抗剂,具有抗雌激素特性。Enclomiphene可用于研究卵巢功能障碍、睾酮缺乏、男性性腺机能减退和2型糖尿病[1]。
枸橼酸恩氯米芬名称
[ CAS 号 ]:
15690-57-0
[ 中文名 ]:
恩氯米芬
[ 英文名 ]:
enclomifene
[中文别名 ]:
[英文别名 ]:
- Clomiphene
- Zuclomiphene
- Isomer A
- Transclomifenum
- zuclomifene
- cis-clomifene
- cis-clomiphene
- enclomiphene
- Transclomiphene
- Clomiphene B
枸橼酸恩氯米芬生物活性
[ 描述 ]:
Enclomiphene((E)-克罗米芬)是一种有效的口服活性非甾体雌激素受体拮抗剂,具有抗雌激素特性。Enclomiphene可用于研究卵巢功能障碍、睾酮缺乏、男性性腺机能减退和2型糖尿病[1]。
[ 相关类别 ]:
[体外研究]
包体霉素(0-100μM,6小时)剂量依赖性地抑制基础和促性腺激素刺激的小型和大型绵羊黄体细胞孕酮分泌[2]。包体霉素(0-100μg/mL,24小时)剂量依赖性地抑制小鼠卵母细胞中的受精率、囊胚形成率和变性率[3]。Enclomiphene(1 nM-10μM,6 h)剂量依赖性地减少E2诱导的对原代绵羊垂体细胞中卵泡刺激素(FSH)分泌的抑制[4]。
[体内研究]
Enclomiphene(皮下注射,每天0.25和0.5毫克/只)抑制完整或去势大鼠的精子生成,降低血清促黄体生成激素(LH)和睾酮水平[5]。Enclomiphene(口服,0.03-3 mg/kg,每天90天)可将体重降至假手术水平,并降低血清胆固醇[6]。动物模型:21日龄Charles River雄性大鼠[5]剂量:0.25和0.5 mg/只,每天24天。给药:皮下注射结果:血清中LH和睾酮水平降低。动物模型:OVX(卵巢切除)大鼠模型[6]剂量:0.03、1和3 mg/kg,每天90天。给药:口服给药结果:将体重降至假手术水平,并降低血清胆固醇。随着BMD和BMC接近治疗后假手术水平,对胫骨近端表现出剂量依赖性影响。
[参考文献]
枸橼酸恩氯米芬物理化学性质
[ 密度 ]:
1.1±0.1 g/cm3
[ 沸点 ]:
509.0±50.0 °C at 760 mmHg
[ 分子式 ]:
C26H28ClNO
[ 分子量 ]:
405.960
[ 闪点 ]:
261.6±30.1 °C
[ 精确质量 ]:
405.185944
[ PSA ]:
12.47000
[ LogP ]:
8.01
[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.3 mmHg at 25°C
[ 折射率 ]:
1.588
枸橼酸恩氯米芬毒性和生态
CHEMICAL IDENTIFICATION
- RTECS NUMBER :
- YE0810000
- CHEMICAL NAME :
- Triethylamine, 2-(p-(2-chloro-1,2-diphenylvinyl)phenoxy)-, (E)-
- CAS REGISTRY NUMBER :
- 15690-57-0
- LAST UPDATED :
- 198910
- DATA ITEMS CITED :
- 1
- MOLECULAR FORMULA :
- C26-H28-Cl-N-O
- MOLECULAR WEIGHT :
- 406.00
HEALTH HAZARD DATA
ACUTE TOXICITY DATA
- TYPE OF TEST :
- TDLo - Lowest published toxic dose
- ROUTE OF EXPOSURE :
- Subcutaneous
- DOSE :
- 2 mg/kg
- SEX/DURATION :
- female 1 day(s) pre-mating
- TOXIC EFFECTS :
- Reproductive - Maternal Effects - uterus, cervix, vagina
- REFERENCE :
- AEMBAP Advances in Experimental Medicine and Biology. (Plenum Pub. Corp., 233 Spring St., New York, NY 10013) V.1- 1967- Volume(issue)/page/year: 138,87,1982
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