LML134

LML134用途

LML134 (化合物 18b) 是一种具有口服活性,高选择性 H3R (组胺 3 受体) 反向激动剂,对 hH3R 的 cAMP 和 bdg 的 Kis 分别为 0.3 nM 和 12 nM。LML134 快速穿透大脑,导致高 H3R 占有率,并以快速的动力学特征使其目标脱离。LML134 用于治疗过度睡眠障碍。

LML134名称

[ CAS 号 ]:
1542135-76-1

[ 中文名 ]:
LML134

[ 英文名 ]:
LML134

LML134生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 内分泌

[ 靶点 ]

H3 receptor

[体内研究]

LML134(化合物18b)(口服；10mg/kg)表明口服快速吸收,Tmax为0.5小时,t1/2为1.54小时,一部分吸收为44%,以及雄性Sprague-Dawley大鼠的快速清除[1]。LML134(i.v.；1mg/kg)具有0.44小时的t1/2,28mL/min/kg的CL和雄性Sprague-Dawley大鼠中的低血浆蛋白结合(Fu=39.0%)[1]。

[参考文献]

[1]. Troxler T, et al. The Discovery of LML134, a Histamine H3 Receptor Inverse Agonist for the Clinical Treatment of Excessive Sleep Disorders. ChemMedChem. 2019 Jul 3;14(13):1238-1247.

LML134物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₉H₂₉N₅O₃

[ 分子量 ]:
375.47

[ 储存条件 ]:
-20°C，密闭，干燥

LML134

LML134用途

LML134名称

LML134生物活性

LML134物理化学性质

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