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厄他培南钠

厄他培南钠用途

厄他培南(MK-0826)二钠是一种广谱长效β-内酰胺抗生素。厄他培南二钠对多种厌氧菌具有广谱抗厌氧活性,模式MIC为0.12μg/mL。厄他培南二钠可用于研究皮肤、肺、胃、骨盆和泌尿道中细菌引起的严重感染[1][2]。

厄他培南钠名称

[ CAS 号 ]:
153832-38-3

[ 中文名 ]:
厄他培南钠

[ 英文名 ]:
Ertapenem disodium

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

厄他培南钠生物活性

[ 描述 ]:

厄他培南(MK-0826)二钠是一种广谱长效β-内酰胺抗生素。厄他培南二钠对多种厌氧菌具有广谱抗厌氧活性,模式MIC为0.12μg/mL。厄他培南二钠可用于研究皮肤、肺、胃、骨盆和泌尿道中细菌引起的严重感染[1][2]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 感染
信号通路 >> 抗感染 >> 细菌

[体外研究]

厄他培南二钠(约0-100μg/mL,48小时)对99.1%的厌氧菌具有活性,模式MIC为0.12μg/mL,MIC90为1μg/mL,MIC为≥脆弱双歧杆菌和外阴双歧杆菌分别为8μg/mL[1]。细胞活力测定[1]细胞系：脆弱双歧杆菌(ATCC 25285)、thetaiotaomicron(ATCC 29741)和蓝桉菌(ATCC 43055)浓度：0-100μg/mL约培养时间：48小时结果：在模式MIC为0.12μg/mL和MIC90为1μg/mL的情况下,所有分离物的抑制率为99.1%,脆弱双歧菌组中98.8%的分离物易感。

[体内研究]

厄他培南二钠(皮下注射,0-10毫克/千克,感染后0-120小时,金黄色葡萄球菌大腿组织感染模型)显示,10毫克/公斤时生物体减少了3 log10 CFU以上,并在2毫克/千克时消除了3.3和4.4 log10 CFU,保持活性[2]。厄他培南二钠(皮下注射,感染后4h,全身感染模型)对所有革兰氏阳性菌都有活性,并且对ED50s<0.25 mg/kg/剂量的革兰氏阴性菌也有活性[2]。动物模型：金黄色葡萄球菌大腿组织感染模型(DBA/2小鼠)[2]剂量：0.5,1,2,5,10 mg/kg(在2,6,10,24,48,72,96,120 h给予)给药：皮下注射(感染后0.5 mL)结果：与非抗生素处理的对照组相比,在10 mg/kg时,生物体的CFU减少>3 log10。以2 mg/kg消除3.3和4.4 log10 CFU维持活性。动物模型：全身感染模型(DBA/2雌性小鼠,无病毒抗体的CD-1雌性小鼠)[2]剂量：约0-3 mg/kg给药：皮下注射(0.5 mL,立即开始,感染后4小时)结果：显示对所有革兰氏阳性菌的活性,以及ED50s<0.25 mg/kg/剂量的ram阴性菌。动物模型：CD-1小鼠,大鼠[2]剂量：约10 mg/kg给药：腹腔注射(药代动力学分析)结果：显示AUC0-∞ 腹腔注射10 mg/kg剂量后,小鼠组织中的浓度范围为1.8-21.82μg•hr/mL。表现出缓慢的清除率,t1/2β为3.2小时,Clp为0.47 mL/min/kg,AUC0-8为284.15μg•hr/mL。

[参考文献]

[1]. Kenneth E Aldridge. Ertapenem (MK-0826), a new carbapenem: comparative in vitro activity against clinically significant anaerobes. Diagn Microbiol Infect Dis. 2002 Oct;44(2):181-6.

[2]. C J Gill, et al. In vivo activity and pharmacokinetic evaluation of a novel long-acting carbapenem antibiotic, MK-826 (L-749,345). Antimicrob Agents Chemother. 1998 Aug;42(8):1996-2001.

厄他培南钠物理化学性质

[ 沸点 ]:
813.9ºC at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
230-234ºC (dec.)

[ 分子式 ]:
C22H23N3Na2O7S

[ 分子量 ]:
497.497

[ 闪点 ]:
446ºC

[ 精确质量 ]:
497.123260

[ PSA ]:
190.72000

[ LogP ]:
0.39470

[ 外观性状 ]:
白色至灰白色吸湿的,弱结晶粉末

[ 蒸汽压 ]:
5.26E-28mmHg at 25°C

[ 储存条件 ]:
Hygroscopic, -20?C Freezer, Under Inert Atmosphere

厄他培南钠安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
N

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