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ZD 9331

ZD 9331用途

Plevitrexed (ZD 9331; BGC9331) 是口服有效的胸苷酸合酶 (TS) 抑制剂,Ki 值为 0.44 nM。Plevitrexed 通过 α-叶酸受体以及还原的叶酸载体吸收。Plevitrexed 有用于胃癌的潜力。

ZD 9331名称

[ CAS 号 ]:
153537-73-6

[ 中文名 ]:
普来曲塞

[ 英文名 ]:
Plevitrexed

[英文别名 ]:

ZD 9331生物活性

[ 描述 ]:

Plevitrexed (ZD 9331; BGC9331) 是口服有效的胸苷酸合酶 (TS) 抑制剂,Ki 值为 0.44 nM。Plevitrexed 通过 α-叶酸受体以及还原的叶酸载体吸收。Plevitrexed 有用于胃癌的潜力。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 胸苷酸合成酶
研究领域 >> 癌症

[体外研究]

ZD9331抑制[3H]-甲氨蝶呤在Ki为1μM的L1210和W1L2细胞中的运输[3]。

[参考文献]

[1]. Tochowicz A, et al. Development and binding mode assessment of N-[4-[2-propyn-1-yl[(6S)-4,6,7,8-tetrahydro-2-(hydroxymethyl)-4-oxo-3H-cyclopenta[g]quinazolin-6-yl]amino]benzoyl]-l-γ-glutamyl-D-glutamic acid (BGC 945), a novel thymidylate synthase inhibitor that targets tumor cells. J Med Chem. 2013 Jul 11;56(13):5446-55.

[2]. A. Thomas, et al. A phase I/II study of plevitrexed with nutritional vitamin supplementation in gastric cancer.

[3]. Marsham PR, et al. Design and synthesis of potent non-polyglutamatable quinazoline antifolate thymidylate synthase inhibitors. J Med Chem. 1999 Sep 23;42(19):3809-20.

ZD 9331物理化学性质

[ 密度 ]:
1.44g/cm3

[ 分子式 ]:
C26H25FN8O4

[ 分子量 ]:
532.52600

[ 精确质量 ]:
532.19800

[ PSA ]:
169.85000

[ LogP ]:
2.03860

[ 折射率 ]:
1.683

[ 储存条件 ]:
2-8°C，密封，干燥

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