Agelastatin A

Agelastatin A用途

弹力蛋白A((-)-弹力蛋白A；AglA)是一种从海绵Agelas dendromorpha中分离的四环生物碱,在细胞周期的G2/M期诱导细胞凋亡并阻滞细胞,显示出抗肿瘤活性[1]。

Agelastatin A名称

[ CAS 号 ]:
152406-28-5

[ 英文名 ]:
Agelastatin A

[英文别名 ]:

Agelastatin A生物活性

[ 描述 ]:

弹力蛋白A((-)-弹力蛋白A；AglA)是一种从海绵Agelas dendromorpha中分离的四环生物碱,在细胞周期的G2/M期诱导细胞凋亡并阻滞细胞,显示出抗肿瘤活性[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
研究领域 >> 癌症

[体外研究]

弹力蛋白A(0-2μM,48小时)作用于 U-937、HeLa、A549、BT549以及 90毫米细胞的 国际50值分别是 67 nM、708 nM、1.05μM、278 nM和 1.11μM[1]弹力蛋白A(0-1μM,48小时)作用于 CEM、Jurkat、Daudi、HL-60和 第46页细胞的 国际50值分别是20,74,20,138 和187 nM[1]弹力蛋白A(0-150 nM,16小时)可以剂量依赖性的诱导U-937型细胞周期停滞在 G2/米期[1]。

[体内研究]

Ag弹性蛋白酶A(1a)在小鼠中单剂量2.5 mg/kg的药代动力学参数[2]。参数/td>静脉内(IV)腹腔内(IP)ACU 1742 2946 Cmax 4.5μM 1.65μM Tmax 2 min 30 min t1/2 4 min 1 h

[参考文献]

[1]. Sunkyu Han, et al. Synthesis and anticancer activity of all known (-)-agelastatin alkaloids. J Org Chem. 2013 Dec 6;78(23):11970-84.   

[2]. E Paige Stout, et al. Potent fluorinated agelastatin analogues for chronic lymphocytic leukemia: design, synthesis, and pharmacokinetic studies. J Med Chem. 2014 Jun 26;57(12):5085-93. doi: 10.1021/jm4016922. Epub 2014 Jun.  

Agelastatin A物理化学性质

[ 密度 ]:
2.2±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
760.7±60.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C12H13BrN4O3

[ 分子量 ]:
341.16100

[ 闪点 ]:
413.9±32.9 °C

[ 精确质量 ]:
340.01700

[ PSA ]:
86.60000

[ LogP ]:
2.18

[ 蒸汽压 ]:
0.0±2.7 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.929

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