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烯啶虫胺

烯啶虫胺用途

Nitenpyram 是一类新烟碱和昆虫烟碱型乙酰胆碱受体 (nAChR) 激动剂,IC50 为 14 nM。Nitenpyram 是一种口服速效杀虫剂,用于抑制猫狗等动物身上的吮吸昆虫。

烯啶虫胺名称

[ CAS 号 ]:
150824-47-8

[ 中文名 ]:
烯啶虫胺

[ 英文名 ]:
Nitenpyram

[英文别名 ]:

烯啶虫胺生物活性

[ 描述 ]:

Nitenpyram 是一类新烟碱和昆虫烟碱型乙酰胆碱受体 (nAChR) 激动剂,IC50 为 14 nM。Nitenpyram 是一种口服速效杀虫剂,用于抑制猫狗等动物身上的吮吸昆虫。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 跨膜转运 >> 胆碱受体
信号通路 >> 神经信号通路 >> 胆碱受体

[体内研究]

Nitenpyram口服给药(1 mg/kg),用于短期控制狗和猫的跳蚤。给药后30分钟,跳蚤开始从动物身上掉下来,一剂可以保护动物1-2天[1]。由于Nitenpyram是高度亲脂性的,因此在餐后口服给药以诱导胆汁流动以帮助溶解化学物质,从而增加药物的GI吸收。它在不到90分钟内迅速完全从胃肠道吸收,并在口服给狗和猫后48小时内完全排泄到尿液中。Nitenpyram经历羟基化,然后在肝脏中缀合。Nitenpyram的结合物在尿液中排泄,并且Nitenpyram不会积聚在身体组织中。硝吡仑在狗和猫中的血浆半衰期分别为3小时和8小时。患有肝脏和/或肾脏问题的动物可能具有更长的硝吡仑血浆半衰期[1]。

[参考文献]

[1]. Vo DT, et al. Insect nicotinic acetylcholine receptor agonists as flea adulticides in small animals. J Vet Pharmacol Ther. 2010 Aug;33(4):315-22.

[2]. Rust MK, et al. Efficacy and longevity of nitenpyram against adult cat fleas (Siphonaptera: Pulicidae). J Med Entomol. 2003 Sep;40(5):678-81.

烯啶虫胺物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
417.2±45.0 °C at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
72ºC

[ 分子式 ]:
C11H15ClN4O2

[ 分子量 ]:
270.715

[ 闪点 ]:
206.1±28.7 °C

[ 精确质量 ]:
270.088348

[ PSA ]:
73.98000

[ LogP ]:
1.90

[ 外观性状 ]:
淡黄色晶体

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.0 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.568

[ 储存条件 ]:
0-6°C

烯啶虫胺MSDS

烯啶虫胺安全信息

[ 符号 ]:

GHS07

[ 信号词 ]:
Warning

[ 危害声明 ]:
H302-H315-H319-H335

[ 警示性声明 ]:
P261-P305 + P351 + P338

[ 个人防护装备 ]:
dust mask type N95 (US);Eyeshields;Gloves

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xn: Harmful;

[ 风险声明 (欧洲) ]:
R22;R36/37/38

[ 安全声明 (欧洲) ]:
S26-S36

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

[ RTECS号 ]:
KH8589450

[ 海关编码 ]:
2933399027

烯啶虫胺制备

1N-乙基-2-氯-5-吡啶甲基胺的制备将2-氯-5-氯甲基吡啶滴加到乙胺水溶液中,搅拌1.5h。浓缩反应混合液,残留物用Na2CO3溶液中和,用乙醚萃取,无水MgSO4干燥,蒸出乙醚后,得黄色液体,即得N-乙基-2-氯-5-吡啶甲基胺,收率45%。
21,1-二甲硫基-2-硝基乙烯的制备硝基甲烷和二硫化碳混合物加热至30~35℃,搅拌下分批加入KOH粉末,搅拌3~4h。用冰冷却后,析出黄色固体,固体用水溶解,再加入乙醇,放置过夜,有大量固体析出。将上述固体加水溶解,搅拌下滴加硫酸二甲酯,控温15℃,反应4h,析出固体,过滤得棕色固体为粗产品,收率95%。用丙酮重结晶得黄色晶体,即1,1-二甲硫基-2-硝基乙烯,m.p.131~132℃。
31,1,1-三氯-2-硝基乙烷的制备在浓盐酸和浓硝酸的混合物中,滴加1,1-二氯乙烯,控温14~17℃,搅拌1h后,升温至20~22℃,搅拌1.5h。用乙醚萃取反应混合物下层,无水MgSO4干燥后浓缩,得1,1,1-三氯-2-硝基乙烷,收率78%。
4烯啶虫胺的合成将N-乙基-2-氯-S-吡啶甲基胺的乙醇溶液滴加到1,1-二甲硫基-2-硝基乙烯和乙醇的混合液中,回流3h,冷却至室温,减压浓缩,得相应的中间产物,然后再将此中间产物、甲胺水溶液和乙醇的混合物加热,搅拌,回流1h后,将混合物冷却至室温,减压浓缩,得粗产品。用乙醇重结晶,得烯啶虫胺黄色结晶.
烯啶虫胺也可通过下述途径合成。

烯啶虫胺海关

[ 海关编码 ]: 2933399027

[ 中文概述 ]:
2933399027 甲基毒死蜱,吡虫啉等〔包括吡氯氰菊酯,啶蜱脲,氟啶脲,哒幼酮,吡丙醚〕。监管条件:S(进出口农药登记证明)。增值税率:17.0%。退税率:9.0%。最低关税:6.5%。普通关税:20.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6-己内酰胺请注明外观, 签约日期

[ 监管条件 ]: S.进出口农药登记证明

[ Summary ]:
2933399027 2-(tert-butyl)-5-((4-(tert-butyl)benzyl)thio)-4-chloropyridazin-3(2h)-one。supervision conditions:s(import or export registration certificate for pesticides)。VAT:17.0%。tax rebate rate:9.0%。MFN tarrif:6.5%。general tariff:20.0%

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