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硫酸阿米卡星(5:9)

硫酸阿米卡星(5:9)用途

Amikacin sulfate (BAY 41-6551 sulfate) 是一种氨基糖苷类抗生素,也是一种卡那霉素的半合成类似物。Amikacin sulfate 具有杀菌作用,直接作用于 30S 和 50S 细菌核糖体亚基,可抑制蛋白质合成。Amikacin sulfate 对大多数革兰氏阴性细菌 (Gram-negative bacteria) (包括庆大霉素和妥布霉素抗性菌株) 非常有效。Amikacin sulfate 还抑制易感诺卡氏菌和非结核分枝杆菌引起的感染。

硫酸阿米卡星(5:9)名称

[ CAS 号 ]:
149022-22-0

[ 中文名 ]:
硫酸阿米卡星

[ 英文名 ]:
Amikacin sulfate

[英文别名 ]:

硫酸阿米卡星(5:9)生物活性

[ 描述 ]:

Amikacin sulfate (BAY 41-6551 sulfate) 是一种氨基糖苷类抗生素,也是一种卡那霉素的半合成类似物。Amikacin sulfate 具有杀菌作用,直接作用于 30S 和 50S 细菌核糖体亚基,可抑制蛋白质合成。Amikacin sulfate 对大多数革兰氏阴性细菌 (Gram-negative bacteria) (包括庆大霉素和妥布霉素抗性菌株) 非常有效。Amikacin sulfate 还抑制易感诺卡氏菌和非结核分枝杆菌引起的感染。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 感染
信号通路 >> 抗感染 >> 细菌

[体外研究]

丁胺卡那霉素在治疗对其他氨基糖苷类药物耐药的生物体引起的感染方面具有明显的优势。阿米卡齐受相对较少的紫草苷修饰酶的影响。丁胺卡那霉素可用于治疗由小行星诺卡氏菌、胞内鸟分枝杆菌和某些“快速生长”分枝杆菌(即chelonae和M.fortuitumi)引起的感染[1]。丁胺卡那霉素(100-1500μM)引起侧线斑马鱼毛细胞的可靠剂量依赖性丢失,LD50值为453μM[3]。

[体内研究]

丁胺卡那霉素(320 mg/kg；皮下注射；每日；连续10天；雄性菲舍尔大鼠)治疗增加了体内大鼠严重听力损失的几率[3]。动物模型：雄性Fischer 344大鼠(40-50日龄)[3]剂量：320 mg/kg给药：皮下注射；每日；连续10天结果：大鼠诱发听力损失。

[参考文献]

[1]. Edson, R.S. and C.L. Terrell, The aminoglycosides. Mayo Clin Proc, 1999. 74(5): p. 519-28.

[2]. Ristuccia AM, et al. An overview of amikacin. Ther Drug Monit. 1985;7(1):12-25.

[3]. Siân R Kitcher, et al. ORC-13661 Protects Sensory Hair Cells From Aminoglycoside and Cisplatin Ototoxicity. JCI Insight. 2019 Aug 8;4(15):e126764.

硫酸阿米卡星(5:9)物理化学性质

[ 沸点 ]:
981.8ºC at 760mmHg

[ 分子式 ]:
C22H43N5O13.9/5H2O4S

[ 分子量 ]:
781.760

[ 闪点 ]:
547.6°C

[ 精确质量 ]:
781.220520

[ PSA ]:
497.90000

[ 外观性状 ]:
white to off-white

[ 蒸汽压 ]:
0mmHg at 25°C

[ 储存条件 ]:
2-8°C

[ 水溶解性 ]:
H2O: soluble50mg/mL

硫酸阿米卡星(5:9)安全信息

[ 个人防护装备 ]:
Eyeshields;Gloves;type N95 (US);type P1 (EN143) respirator filter

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

[ WGK德国 ]:
2

[ RTECS号 ]:
WK1961200

[ 海关编码 ]:
2941902000

硫酸阿米卡星(5:9)海关

[ 海关编码 ]: 2941902000

硫酸阿米卡星(5:9)文献

High content screening identifies decaprenyl-phosphoribose 2' epimerase as a target for intracellular antimycobacterial inhibitors.

PLoS Pathog. 5(10) , e1000645, (2009)

A critical feature of Mycobacterium tuberculosis, the causative agent of human tuberculosis (TB), is its ability to survive and multiply within macrophages, making these host cells an ideal niche for ...


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