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CA-074甲酯

CA-074甲酯用途

CA-074 methyl ester 是一种特异性的 Cathepsin B 抑制剂,具有保护神经,抗癌、抗炎等多种生物活性。

CA-074甲酯名称

[ CAS 号 ]:
147859-80-1

[ 中文名 ]:
L-trans-环氧琥珀酸-Ile-Pro-OMe丙醛

[ 英文名 ]:
CA-074 methyl ester

[中文别名 ]:

CA-074 甲酯

[英文别名 ]:

L-TRANS-EPOXYSUCCINYL-ILE-PRO-OME PROPYLAMIDE
MFCD03452890
L-trans-Epoxysuccinic Ile-Pro-OMe Propylamide
CATHEPSIN B INHIBITOR IV
CA-074 methyl ester
CA-074-Me

CA-074甲酯生物活性

[ 描述 ]:

CA-074 methyl ester 是一种特异性的 Cathepsin B 抑制剂,具有保护神经,抗癌、抗炎等多种生物活性。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 组织蛋白酶

研究领域 >> 神经疾病

[体外研究]

CA-074Me(5μM和50μM)抑制源自C57BL/6J和NOD/ShiLtJ小鼠的BMM细胞中RANKL诱导的破骨细胞生成。 CA-074Me在体外RANKL刺激后24小时内发挥其抗破骨细胞生成作用。 CA-074Me不通过MAPK-ERK信号级联发挥其抗破骨细胞生成作用。 CA-074Me抑制RANKL刺激后c-FOS上调和随后的NFATc1自身扩增[2]。 CA-074Me可减少CVB1诱导的细胞凋亡[3]。

[体内研究]

在治疗前和治疗后,CA074-me(1μg,10μg)预防由全脑I/R损伤诱导的海马CA1神经元程序性坏死。溶酶体膜的破裂和组织蛋白酶-B的渗漏,这被CA074-me预处理强烈抑制。 I/R损伤后RIP3的过表达和核转位以及NAD +水平的降低也被抑制,而CA074-me预处理增强了Hsp70的上调[1]。 CA-074Me(30 mg/kg)能够抑制体内破骨细胞生成和骨质降解[2]。在CVB + CA-074Me(4mg/kg /天im)豚鼠组中,与CVB +无组相比,炎症评分显着降低。在CVB + CA-074Me组中,与假手术组相比,CD8 + T细胞的数量减少[3]。

[激酶实验]

细胞培养和破骨细胞产生七天后，除去培养基并用PBS洗涤三次。 BMM用制造商提供的固定溶液固定。将细胞在37℃下与含有去离子水，Fast Garnet GBC，磷酸萘酚，乙酸盐和酒石酸盐的溶液一起温育1小时。除去染色溶液，用PBS（3×）洗涤，空气干燥。使用光学显微镜将遍布整个培养区域具有三个或更多个细胞核的TRAP阳性细胞计数为多核破骨细胞。

[动物实验]

将含有和不含CA-074Me（10mg / kg或30mg / kg）的RANKL（0.08mg / kg）在无菌的非免疫原性1％Extracel-HP凝胶中混合。凝胶由硫醇修饰的透明质酸钠，硫醇修饰的肝素，硫醇修饰的明胶和脱气的去离子无菌水组成。使用无菌注射器在无菌罩中制备水凝胶混合物。对照假水凝胶含有无任何细胞因子的无菌磷酸盐缓冲盐水（PBS）。骨溶解组在水凝胶中给予0.08mg / kg RANKL以诱导病理性骨丢失。将水凝胶，水凝胶-RANKL和水凝胶-RANKL-CA-074Me混合物在全身麻醉（80mg / kg氯胺酮和7mg）后，在无菌罩（n = 5）中注射到8周龄雄性小鼠颅骨中。 / kg甲苯噻嗪）。四天后，切除颅盖，在4％甲醛中固定24小时，在20％EDTA中脱钙一周，并从石蜡块切成载玻片。载玻片经过抗酒石酸酸性磷酸酶（TRAP）染色以鉴定破骨细胞。

[参考文献]

[1]. Xu Y, et al. Protective mechanisms of CA074-me (other than cathepsin-B inhibition) against programmed necrosis induced by global cerebral ischemia/reperfusion injury in rats. Brain Res Bull. 2016 Jan;120:97-105.

[2]. Patel N, et al. CA-074Me compound inhibits osteoclastogenesis via suppression of the NFATc1 and c-FOS signaling pathways. J Orthop Res. 2015 Oct;33(10):1474-86.

[3]. Zhang L, et al. Treatment with CA-074Me, a Cathepsin B inhibitor, reduces lung interstitial inflammation and fibrosis in a rat model of polymyositis. Lab Invest. 2015 Jan;95(1):65-77.

[相关活性小分子]

CA-074甲酯物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₉H₃₁N₃O₆

[ 分子量 ]:
397.46600

[ 精确质量 ]:
397.22100

[ PSA ]:
117.34000

[ LogP ]:
0.69460

[ 外观性状 ]:
粉末

[ 储存条件 ]:
-20℃

CA-074甲酯MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

CA-074甲酯安全信息

[ 个人防护装备 ]:
Eyeshields;Gloves;type N95 (US);type P1 (EN143) respirator filter

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

CA-074甲酯文献

CA074 methyl ester: a proinhibitor for intracellular cathepsin B.

Arch. Biochem. Biophys. 299 , 377, (1992)

The specificity of compound CA074 [N-(L-3-trans-propylcarbamoyloxirane-2-carbonyl)-L-isoleucyl-L-pro line] for the inactivation of cathepsin B was quantified in in vitro measurements with cysteine end...

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