ETC-168

ETC-168用途

ETC-168(ETC168)是一种有效的选择性MNK激酶抑制剂,其生化IC50分别为23和43 nM分别针对MNK1和MNK2。ETC-168在细胞中起着MNK2偏向的双MNK抑制剂的作用。ETC-168在LPS141和MESSA中诱导剂量依赖性生长抑制,并在5μm时抑制50%的细胞活性,ETC-168处理诱导LPS141、LP6和MESSA细胞在G0/G1期的细胞以剂量依赖性方式持续增加。ETC-168使S期和G2/M期细胞减少,而对亚G1期细胞无明显诱导作用。ETC-168抑制软组织肉瘤(STS)细胞中MNK1/2的表达,在转录水平和蛋白水平均升高。ETC-168有效抑制MESSA细胞中的p-4E和细胞活力,但不抑制CGP57380和eFT508。ETC-168抑制敏感STS细胞中核糖体蛋白S6(RPS6)的磷酸化,降低E2F1、FOXM1和WEE1的表达。通过S63845抑制MCL1与ETC-168协同对抗STS细胞。

ETC-168名称

[ CAS 号 ]:
1464150-99-9

[ 英文名 ]:
ETC-168

ETC-168生物活性

[ 描述 ]:

ETC-168(ETC168)是一种有效的选择性MNK激酶抑制剂,其生化IC50分别为23和43 nM分别针对MNK1和MNK2。ETC-168在细胞中起着MNK2偏向的双MNK抑制剂的作用。ETC-168在LPS141和MESSA中诱导剂量依赖性生长抑制,并在5μm时抑制50%的细胞活性,ETC-168处理诱导LPS141、LP6和MESSA细胞在G0/G1期的细胞以剂量依赖性方式持续增加。ETC-168使S期和G2/M期细胞减少,而对亚G1期细胞无明显诱导作用。ETC-168抑制软组织肉瘤(STS)细胞中MNK1/2的表达,在转录水平和蛋白水平均升高。ETC-168有效抑制MESSA细胞中的p-4E和细胞活力,但不抑制CGP57380和eFT508。ETC-168抑制敏感STS细胞中核糖体蛋白S6(RPS6)的磷酸化,降低E2F1、FOXM1和WEE1的表达。通过S63845抑制MCL1与ETC-168协同对抗STS细胞。

[参考文献]

1. Haiyan Yang, et al. J Med Chem. 2018 May 24;61(10):4348-4369. 2. Xin-Yu Ke, et al. Oncogene. 2021 Mar;40(10):1851-1867.

ETC-168物理化学性质

[ 分子式 ]:
C24H19N5O2

[ 分子量 ]:
409.449

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