Mirvetuximab soravtansine

Mirvetuximab soravtansine用途

Mirvetuximab soravtansine(IMGN853)是一种抗体-药物偶联物(ADC),由与人源化单克隆抗体M9346A共价连接的细胞毒性maytansinoid DM4组成。Mirvetuximab soravtansine选择性结合叶酸受体1(FOLR1)。Mirvetuximab soravtansine通过生长停滞和增强DNA损伤具有抗增殖作用[1]。

Mirvetuximab soravtansine名称

[ CAS 号 ]:
1453084-37-1

[ 英文名 ]:
Mirvetuximab soravtansine

Mirvetuximab soravtansine生物活性

[ 描述 ]:

Mirvetuximab soravtansine(IMGN853)是一种抗体-药物偶联物(ADC),由与人源化单克隆抗体M9346A共价连接的细胞毒性maytansinoid DM4组成。Mirvetuximab soravtansine选择性结合叶酸受体1(FOLR1)。Mirvetuximab soravtansine通过生长停滞和增强DNA损伤具有抗增殖作用[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

[体外研究]

Mirvetuximab soravtansine(IMGN853;8 nM;6小时;IGROV-1细胞) 与 卡铂(HY-17393)的结合在体外促进协同生长抑制作用和细胞周期扰动[1] 细胞周期分析[1]细胞系:IGROV-1细胞浓度:8nM;20μM(卡铂)孵育时间:6h结果:几乎一半的活细胞在G2/M中积累。蛋白质印迹分析[1]细胞系:IGROV-1细胞浓度:8nM;20μM(卡铂)孵育时间:6小时结果:诱导IGROV-1细胞中γH2AX的表达,并达到高于单独暴露于卡铂后的水平。

[体内研究]

Mirvetuximab soravtansine(IMGN853;5 mg/kg;静脉注射;SCID雌性小鼠患者来源的异种移植模型) 增强 卡铂的体内抗肿瘤活性[1] 动物模型:雌性严重联合免疫缺陷(SCID)小鼠与患者来源的异种移植物[1]剂量:5 mg/kg;80 mg/kg(卡铂)给药:静脉注射;结果:抑制肿瘤生长和联合用药对肿瘤生长的抑制作用最大。

[参考文献]

[1]. Ponte JF, et, al. Mirvetuximab Soravtansine (IMGN853), a Folate Receptor Alpha-Targeting Antibody-Drug Conjugate, Potentiates the Activity of Standard of Care Therapeutics in Ovarian Cancer Models. Neoplasia. 2016 Dec;18(12):775-784.  

Mirvetuximab soravtansine物理化学性质

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