帕妥昔珠单抗
帕妥昔珠单抗用途
帕妥昔单抗(BAY 2010112)是一种PSMA和CD3双特异性T细胞结合物(BiTE)。帕妥昔单抗与CD3和PSMA结合,人CD3和PSTA的KDs分别为9.4 nM和47.0 nM。Pasotuxizumab可用于转移性去势耐受性前列腺癌症(mCRPC)的研究[1][2]。
帕妥昔珠单抗名称
帕妥昔珠单抗生物活性
[ 描述 ]:
帕妥昔单抗(BAY 2010112)是一种PSMA和CD3双特异性T细胞结合物(BiTE)。帕妥昔单抗与CD3和PSMA结合,人CD3和PSTA的KDs分别为9.4 nM和47.0 nM。Pasotuxizumab可用于转移性去势耐受性前列腺癌症(mCRPC)的研究[1][2]。
[ 相关类别 ]:
[ 靶点 ]
KDs: 9.4 nM and 16.3 nM for human and cynomolgus monkey CD3. KDs: 47.0 nM and 212.6 nM for human and cynomolgus monkey PSMA.
[体外研究]
帕妥昔单抗(约 0-100 ng/mL,48小时) 可激活 CD4+细胞和 CD8+淋巴细胞细胞群,欧洲50为 3.4-6.7纳克/毫升(人) 和 13.7-21.2纳克/毫升(食蟹猴)[2]。 帕妥昔单抗(约 0-100 ng/mL,48小时) 增加 T细胞中干扰素-γ、 TNF-α、白细胞介素2和 白细胞介素-10的释放[2]。
[体内研究]
Ravivirumab(0.005-5mg/kg尾静脉注射,每日一次) 抑制 PC-3-huPSMA公司小鼠异种移植模型中的肿瘤生长[2]。 Ravivirumab(0.1-1mg/kg静脉推注给药) 在 BALB/c公司小鼠中表现出较低的血清清除率[2]。 动物模型：PC-3-huPSMA小鼠异种移植物模型[2]剂量：0.005-5 mg/kg给药：静脉注射,每日一次。结果：分别抑制肿瘤生长86%(0.005 mg/kg/d)和99%(5 mg/kg/d)。动物模型：BALB/c小鼠(PK测定)[2]剂量：0.1、0.3和1 mg/kg给药：静脉推注给药或皮下注射。结果：拉菲鲁单抗的药代动力学特征。剂量(mg/kg)AUC(mg h/L)CLmatrix(L/h/kg)T1/2(h)F(%)i.v.(0.3)0.93 0.32 9.7 100 s.c.(0.3)0.17 11 18
[参考文献]
帕妥昔珠单抗物理化学性质
暂时没有任何物化性质资料
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