AM-8735
AM-8735用途
AM-8735是有效,选择性的 MDM2 抑制剂,IC50 值为25 nM。
AM-8735名称
AM-8735生物活性
[ 描述 ]:
AM-8735是有效,选择性的 MDM2 抑制剂,IC50 值为25 nM。
[ 相关类别 ]:
[ 靶点 ]
IC50: 25 nM (MDM2)[1]
[体外研究]
AM-8735显示野生型p53细胞的显着生长抑制(IC50 = 63nM)并且对p53缺陷细胞没有生长抑制(IC50>25μM)。 AM-8735在HCT116 p53wt细胞中表现出p21 mRNA的剂量依赖性增加,这是p53活性的直接转录读数(IC50 = 160 nM)[1]。
[体内研究]
AM-8735还在SJSA-1骨肉瘤肿瘤的药效学测定中证明了体内显着的时间和浓度依赖性p21 mRNA诱导。 AM-8735在SJSA-1骨肉瘤异种移植模型中显示出优异的抗肿瘤活性,ED50为41 mg/kg [1]。
[细胞实验]
在10%人血清存在下,用AM-8735处理SJSA-1细胞16小时。通过Click-iT EdU测定[1]测量细胞增殖。
[动物实验]
将大鼠[1] SJSA-1细胞(5×106)皮下植入雌性无胸腺裸鼠中。 AM-8735通过口服强饲法(作为15%HPβCD,1%Pluronic F68,pH 8中的溶液)5,25,50和100mg / kg qd给药2周,并定量肿瘤体积[ 1]。
[参考文献]
[相关活性小分子]
2-(2-亚氨基-4,5,6,7-四氢苯并噻唑-3-基)-1-P-苯甲基乙酮氢溴酸盐
|
伊达萨努特林(RG-7388)
|
4-[[(4S,5R)-4,5-双(4-氯苯基)-4,5-二氢-2-[4-甲氧基-2-(1-甲基乙氧基)苯基]-1H-咪唑-1-YL]羰基]-2-哌嗪酮
|
AMG 232
|
环状抑制剂-α氢溴酸盐
|
维生素E醋酸酯
|
[(4R,5S)-4,5-双(4-氯苯基)-2-[4-(1,1-二甲基乙基)-2-乙氧基苯基]-4,5-二氢-4,5-二甲基-1H-咪唑-1-基][4-[3-(甲磺酰基)丙基]-1-哌嗪基]甲酮
|
PRIMA-1Met
|
HDM201
|
SAR405838
|
RITA
|
NVP-CGM097
|
N-[[[4-(乙酰氨基)苯基]氨基]硫代甲酰]-4-叔丁基苯甲酰胺
|
SJ-172550
AM-8735物理化学性质
[ 分子式 ]:
C27H31Cl2NO6S
[ 分子量 ]:
568.51
推荐生产厂家/供应商:
相关化合物
[AM-8735]化源网提供AM-8735CAS号1429386-01-5,AM-8735MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询AM-8735上化源网,专业又轻松。>>电脑版:AM-8735
标题:【AM-8735】AM-8735 CAS号:1429386-01-5【结构式 性质 活性】-化源网 地址:https://www.chemsrc.com/amp/cas/1429386-01-5_1556016.html