TPN729MA

TPN729MA用途

TPN729MA(马来酸TPN729)是一种选择性5型磷酸二酯酶(PDE5)抑制剂,其IC50值为2.28nM。TPN729MA影响勃起功能,可用于研究勃起功能障碍[1]。

TPN729MA名称

[ CAS 号 ]:
1422955-52-9

[ 英文名 ]:
TPN729MA

TPN729MA生物活性

[ 描述 ]:

TPN729MA(马来酸TPN729)是一种选择性5型磷酸二酯酶(PDE5)抑制剂,其IC50值为2.28nM。TPN729MA影响勃起功能,可用于研究勃起功能障碍[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 磷酸二酯酶(PDE)
研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

PDE5:2.28 nM (IC50)

PDE6:45.2 nM (IC50)

PDE1:566 nM (IC50)

PDE4:834 nM (IC50)

PDE11:6090 nM (IC50)


[体内研究]

TPN729MA(1.25,2.5,5.0 mg/kg；1次) 在所有时间点 5.0毫克/千克剂量下增加海绵内压/血压比值 (ICP/BP)在 2.5毫克/千克剂量下 75, 90, 105和 120分钟时增加海绵内压/血压比[1]。 TPN729MA(5.0μg/kg静脉注射,1.次) 显著升高公比格犬的海绵内压和海绵内压/血压比[1]。 动物模型：完全暴露于海绵体的雄性Sprague-Dawley大鼠[1]剂量：1.25、2.5和5.0 mg/kg给药：十二指肠内(i.d.)注射；1.25、2.5和5.0 mg/kg,一次。结果：最大腔内压(ICP)和ICP/血压(BP)呈剂量依赖性增加。

[参考文献]

[1]. Wang Z, et al. The selectivity and potency of the new PDE5 inhibitor TPN729MA. J Sex Med. 2013 Nov;10(11):2790-7.  

TPN729MA物理化学性质

[ 分子式 ]:
C29H40N6O8S

[ 分子量 ]:
632.73

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