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Sovleplenib

Sovleplenib用途

索夫列尼(HMPL-523)是一种高效、口服和选择性的SYK抑制剂,IC50为25 nM。抗肿瘤活性。索夫列尼可用于免疫性血小板减少症(ITP)的研究[1]。

Sovleplenib名称

[ CAS 号 ]:
1415792-84-5

[ 英文名 ]:
Sovleplenib

[英文别名 ]:

Sovleplenib生物活性

[ 描述 ]:

索夫列尼(HMPL-523)是一种高效、口服和选择性的SYK抑制剂,IC50为25 nM。抗肿瘤活性。索夫列尼可用于免疫性血小板减少症(ITP)的研究[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> SYK

[ 靶点 ]

SYK[1]

[体外研究]

Sovleplenib(HMPL-523)分别以0.025、0.063、0.390、0.921、3.214和3.969μM的IC50抑制SYK、FLT3、KDR、LYN、FGFR2和AUR A[1]。Sovleplenib(HMPL-523)阻断人外套膜细胞系REC-1和人浆细胞系ARH-7777中Syk下游蛋白BLNK的磷酸化,IC50分别为0.105μM和0.173μM[2]。Sovleplenib还抑制Ba/F3-Tel-Syk的细胞活力,IC50为0.033μM[2]。索夫列尼还增加了REC-1细胞的凋亡率[2]。Sovleplenib与其他药物(如BTK抑制剂、PI3Kδ抑制剂和Bcl2家族抑制剂)联合使用,在杀死人类弥漫性大B细胞淋巴瘤(DLBCL)方面显示出协同作用[2]。

[体内研究]

Sovleplenib(HMPL-523)在体内显示出抗肿瘤活性。索夫列尼(100 mg/kg)抑制REC-1皮下异种移植模型中的肿瘤生长[1]。在Syk依赖性异种移植模型中,索来普利尼(HMPL-523；100 mg/kg；每日口服)在B细胞淋巴瘤REC-1(TGI:59%)中显示出强大的抗肿瘤活性[2]。动物模型：皮下植入REC-1细胞或静脉注射BA/F3细胞或BA/F3 TEL-SYK细胞的Balb/c裸鼠[1]剂量：10和100 mg/kg给药：qd。；8天结果：在100 mg/kg的REC-1皮下异种移植模型中抑制肿瘤生长。

[参考文献]

[1]. Su WG, et al. Preparation of pyridopyrazine derivatives for use as Syk inhibitors. WO2012167733 A1.

[2]. Na Yang, et al. HMPL-523, a Novel SYK Inhibitor Showed Anti-Tumor Activities In Vitro and In Vivo. Blood (2016) 128 (22): 3970.

Sovleplenib物理化学性质

[ 密度 ]:
1.37±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
701.3±70.0 °C

[ 分子式 ]:
C₂₄H₃₀N₆O₃S

[ 分子量 ]:
482.5984

Sovleplenib

Sovleplenib用途

Sovleplenib名称

Sovleplenib生物活性

Sovleplenib物理化学性质

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