辛伐他汀羟酸铵盐

辛伐他汀羟酸铵盐用途

Simvastatin ammonium 是一种 simvastatin lactone metabolism 由 CYP3A4/5 在肠壁和肝脏中介导形成的活性代谢产物 (pKa=5.5)。Simvastatin ammonium 可减少吲哚硫酸盐介导的活性氧种类,并调节被 OATP3A1 基因转染的心肌细胞和 HEK293 细胞中 OATP3A1 的表达。

辛伐他汀羟酸铵盐名称

[ CAS 号 ]:
139893-43-9

[ 中文名 ]:
(3R,5R)-7-[(1S,2S,6R,8S,8aR)-8-(2,2-二甲基丁酰氧基)-1,2,6,7,8,8a-六氢-2,6-二甲基-1-萘基]-3,5-二羟基庚酸铵

[ 英文名 ]:
Simvastatin ammonium salt

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

Simvastatin hydroxy acid ammonium salt
Simvastatin ammonium salt
Simvastatin carboxylic acid ammonium salt
Tenivastatin ammonium salt

辛伐他汀羟酸铵盐生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 心血管疾病

[ 靶点 ]

Human Endogenous Metabolite

[体外研究]

在转染OATP3A1基因的HEK293细胞中,pH5.5时辛伐他汀酸的摄取效率更高,pH依赖于有机阴离子转运多肽3A1(OATP3A1)的摄取。OATP3A1摄取辛伐他汀酸的Michaelis-Menten常数(Km)为0.017μM,Vmax为0.995fmol/min/105细胞[1]。

[参考文献]

[1]. Atilano-Roque A, et al. Characterization of simvastatin acid uptake by organic anion transporting polypeptide 3A1 (OATP3A1) and influence of drug-drug interaction. Toxicol In Vitro. 2017 Dec;45(Pt 1):158-165.

辛伐他汀羟酸铵盐物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₅H₄₃NO₆

[ 分子量 ]:
453.612

[ 精确质量 ]:
453.309052

[ PSA ]:
107.30000

[ LogP ]:
4.42960

[ 储存条件 ]:
室温，干燥

辛伐他汀羟酸铵盐MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

辛伐他汀羟酸铵盐安全信息

[ 符号 ]:

GHS08

[ 信号词 ]:
Danger

[ 危害声明 ]:
H351-H360-H412

[ 警示性声明 ]:
P201-P273-P281-P308 + P313

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi

[ 风险声明 (欧洲) ]:
R36/37/38

[ 安全声明 (欧洲) ]:
26-36

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

辛伐他汀羟酸铵盐文献

Simvastatin decreases steroid production in the H295R cell line and decreases steroids and FSH in female rats.

Reprod. Toxicol. 58 , 174-83, (2015)

Endocrine modulating effects of Simvastatin (SV) and its metabolite, Simvastatin β-hydroxy acid (SVA), were investigated in H295R cells and in female Sprague-Dawley (SPRD) rats. H295R cells were expos...

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