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THX-B

THX-B用途

THX-B是一种有效的非肽性p75NTR(神经营养素受体p75)拮抗剂。THX-B可用于糖尿病肾病、神经变性和炎症性疾病的研究[1][2][3]。

THX-B名称

[ CAS 号 ]:
1372206-64-8

[ 英文名 ]:
THX-B

THX-B生物活性

[ 描述 ]:

THX-B是一种有效的非肽性p75NTR(神经营养素受体p75)拮抗剂。THX-B可用于糖尿病肾病、神经变性和炎症性疾病的研究[1][2][3]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 神经降压素受体

研究领域 >> 代谢疾病

研究领域 >> 神经疾病

[体外研究]

THX-B(10μM,4天)降低成肌细胞的增殖[1]。THX-B(10μM,1 h)抑制NGF诱导的C2C12成肌细胞ERK1/2磷酸化[1]。THX-B(20μM,24小时)可减少培养的rd10视网膜中的感光细胞死亡和反应性胶质增生[2]。Western Blot分析[1]细胞株：C2C12成肌细胞浓度：10μM培养时间：预处理1小时结果：抑制了67%的βNGF诱导的ERK2磷酸化。抑制proNGF诱导ERK2磷酸化90%。免疫荧光[1]细胞系：培养的P22 rd10视网膜。浓度：20μM孵育时间：24小时结果：减轻星形胶质细胞和Müller胶质细胞突起的增厚和扩大。

[体内研究]

THX-B(在125μL PBS中加入50μg,每周腹腔注射4周)改善糖尿病排尿功能障碍小鼠模型的膀胱功能[3]。THX-B(2 2微升 μg/μL,IVT注射,单剂量)对P17 rd10小鼠的感光细胞产生神经保护作用[2]。THX-B(20μL中40μg,IVT注射)可解决视网膜病理的炎症、血管和神经变性阶段[4]。动物模型：糖尿病排尿功能障碍小鼠模型剂量：125μL PBS给药50μg,腹腔注射。结果：预防了膀胱重量增加,治疗2周和4周后分别降低18%(95%CI 3%,32%)和37%(95%CI 14%,60%)。动物模型：P17 rd10小鼠[1]剂量：2 2微升 μg/μL,单剂量给药：单眼玻璃体内注射(IVT)结果：光感受器行数增加,ONL/INL比率增加。治疗后的视网膜中的小胶质细胞总数以及一些炎症迹象减少,如GFAP、α2M和促炎细胞因子IL-1β和TNFα。

[参考文献]

[1]. Keren Ettinger, et al. Nerve growth factor stimulation of ERK1/2 phosphorylation requires both p75^NTR and α9β1 integrin and confers myoprotection towards ischemia in C2C12 skeletal muscle cell model. Cell Signal. 2012 Dec;24(12):2378-88.

[2]. María Platón-Corchado, et al. p75^NTR antagonists attenuate photoreceptor cell loss in murine models of retinitis pigmentosa. Cell Death Dis. 2017 Jul 13;8(7):e2922.

[3]. Abubakr H Mossa, et al. Antagonism of proNGF or its receptor p75 NTR reverses remodelling and improves bladder function in a mouse model of diabetic voiding dysfunction. Diabetologia. 2020 Sep;63(9):1932-1946.

[4]. Alba Galan, et al. Subconjunctival Delivery of p75NTR Antagonists Reduces the Inflammatory, Vascular, and Neurodegenerative Pathologies of Diabetic Retinopathy. Invest Ophthalmol Vis Sci. 2017 Jun 1;58(7):2852-2862.

THX-B物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₆H₂₄N₆O₄

[ 分子量 ]:
364.40

THX-B

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THX-B生物活性

THX-B物理化学性质

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