Ciliobrevin D

Ciliobrevin D用途

Ciliobrevin D 是一种细胞渗透性,可逆和特异性的 AAA + ATPase 运动细胞质动力蛋白抑制剂。Ciliobrevin D 抑制 Hedgehog (Hh) 信号和初级纤毛形成。Ciliobrevin D 在体外抑制依赖于动力蛋白的微管滑动和 ATPase 活性。

Ciliobrevin D名称

[ CAS 号 ]:
1370554-01-0

[ 英文名 ]:
Cilliobrevin D

Ciliobrevin D生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> Hedgehog

[ 靶点 ]

Cytoplasmic dynein[1][2]

[体外研究]

Ciliobrevin D处理的NIH-3T3细胞表现出异常(未聚焦、多极或塌陷)的纺锤体,γ-微管蛋白定位被破坏。在HeLa细胞中也观察到类似的Ciliobrevin诱导的纺锤体缺陷,尽管程度较小。Ciliobrevin D的加入还可逆地扰乱了中期阻滞细胞的预形成纺锤体,降低了整体微管水平[1]。纤毛短蛋白D可逆地抑制黑素小体聚集,但在同等剂量下,非纤毛破坏衍生物没有明显的效果。纤毛虫D类似地废除果蝇S2细胞中过氧化物酶体的运动[ 1 ]。

[体内研究]

睾丸内Dync1h1的敲除或纤毛短肽D对dynein 1的失活都会干扰精子的发生。Dync1h1基因敲除或用纤毛短列文D灭活睾丸中的dynein 1在体内通过改变EB1的空间表达扰乱MT组织,扰乱F-肌动蛋白组织,扰乱BTB处粘附蛋白复合物的分布,导致BTB完整性的丧失。在Dync1h1基因敲除或dynein 1被纤毛短蛋白D失活后,生精上皮中的F-肌动蛋白紊乱是由肌动蛋白调节蛋白Arp3和Eps8的时空表达变化介导的[3]。

[参考文献]

[1]. Firestone AJ, et al. Small-molecule inhibitors of the AAA+ ATPase motor cytoplasmic dynein. Nature. 2012 Mar 18;484(7392):125-9.

[2]. Miao Y, et al. Dynein promotes porcine oocyte meiotic progression by maintaining cytoskeletal structures and cortical granule arrangement. Cell Cycle. 2017;16(21):2139-2145.

[3]. Wen Q, et al. Dynein 1 supports spermatid transport and spermiation during spermatogenesis in the rat testis. Am J Physiol Endocrinol Metab. 2018 Nov 1;315(5):E924-E948.

Ciliobrevin D物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₇H₈Cl₃N₃O₂

[ 分子量 ]:
392.62

[ 储存条件 ]:
2-8°C，干燥，密封

Ciliobrevin D安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi