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YK11

YK11用途

YK11 是 androgen 受体的部分激动剂,具有成骨活性。

YK11名称

[ CAS 号 ]:
1370003-76-1

[ 中文名 ]:
YK11

[ 英文名 ]:
YK11

[英文别名 ]:

YK11

YK11生物活性

[ 描述 ]:

YK11 是 androgen 受体的部分激动剂,具有成骨活性。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 其他 >> 雄激素受体

研究领域 >> 代谢疾病

[ 靶点 ]

Androgen receptor[1]

[体外研究]

YK11是雄激素受体的部分激动剂,并且通过AR的Fst mRNA上调诱导500nM的C2C12细胞的肌原性分化。 YK11增强Myf5和肌细胞生成素mRNA的表达,但需要高浓度(YK11,100 nM或500 nM)[1]。 YK11(0.5μM)增加成骨细胞MC3T3-E1细胞的细胞生长,并通过AR增强ALP活性。 YK11还提高骨保护素mRNA表达(0.5μM)并且剂量依赖性地增加骨钙蛋白mRNA表达(0.1-1.0μM)。此外,YK11通过快速非基因组信号传导增强Akt蛋白的磷酸化[2]。

[细胞实验]

将小鼠成肌细胞C2C12细胞在补充有10％胎牛血清（FBS）的Dulbecco改良的Eagle培养基（DMEM）中于37℃在含5％CO 2的潮湿气氛中培养。将C2C12细胞接种在平板上并在培养基中维持24小时。为了诱导肌原性分化，在第0天将补充有2％马血清（分化培养基）的DMEM中的YK11或DHT加入细胞中。对于Fst（也称为激活素结合蛋白）的中和测定，将C2C12细胞维持在分化培养基中存在抗Fst抗体[1]。

[参考文献]

[1]. Kanno Y, et al. Selective androgen receptor modulator, YK11, regulates myogenic differentiation of C2C12 myoblasts by follistatin expression. Biol Pharm Bull. 2013;36(9):1460-5.

[2]. Yatsu T, et al. Selective Androgen Receptor Modulator, YK11, Up-Regulates Osteoblastic Proliferation and Differentiation in MC3T3-E1 Cells. Biol Pharm Bull. 2018;41(3):394-398.

[相关活性小分子]

YK11物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₅H₃₄O₆

[ 分子量 ]:
430.541

[ 精确质量 ]:
430.236

[ 储存条件 ]:
2-8℃

YK11

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YK11生物活性

YK11物理化学性质

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