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M435-1279

M435-1279用途

M435-1279是一种UBE2T抑制剂。M435-1279通过阻断UBE2T介导的RACK1降解抑制Wnt/β-连环蛋白信号通路过度激活[1]。

M435-1279名称

[ CAS 号 ]:
1359431-16-5

[ 英文名 ]:
M435-1279

M435-1279生物活性

[ 描述 ]:

M435-1279是一种UBE2T抑制剂。M435-1279通过阻断UBE2T介导的RACK1降解抑制Wnt/β-连环蛋白信号通路过度激活[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> E1/E2/E3酶

[ 靶点 ]

UBE2T

[体外研究]

M435-1279(0,2,4,8,16,31μM；48 h) 显著抑制HGC27、AGS和MKN45细胞的生长[1]。M435-1279(0、4、8、12、16、20μM)分别抑制GES-1、HGC27、MKN45、AGS细胞IC50为16.8、11.88、6.93、7.76μM的细胞活力[1]。M435-1279(31 纳米到500 μM)与UBE2T结合,KD值为50.5 μM[1]。M435-1279的LD50(15.6 g/kg)、LOAEL(0.207g/kg)较高,EC50值为7.47mg/L[1]。M435-1279(11.88 μM；48 h) 抑制RACK1的泛素化和Wnt/β-连环蛋白途径的过度激活[1]。细胞活力测定[1]细胞系：HGC27、AGS和MKN45细胞浓度：0、2、4、8、16、31μM培养时间：48 h结果：抑制细胞生长。细胞活力测定[1]细胞系：HGC27、AGS和MKN45细胞浓度：0、4、8、12、16、20μM培养时间：结果：GES-1、HGC27、MKN45、AGS细胞IC50s分别为16.8、11.88、6.93、7.76μM,抑制细胞活力。

[体内研究]

M435-1279(5 mg/kg/天；肿瘤内注射(持续18天)可减缓肿瘤生长。M435-1279诱导肿瘤内肿瘤中较高的RACK1蛋白表达,较低的Ki-67和β-连环蛋白表达[1]。动物模型：BALB/C裸鼠CDX模型(MKN45肿瘤大小：75-100 mm3)[1]剂量：5 mg/kg/天给药：瘤内注射18天结果：减缓肿瘤生长。在瘤内肿瘤中诱导更高的RACK1蛋白表达,降低Ki-67和β-catenin蛋白表达。

[参考文献]

[1]. [1] Yu Z, et al. A novel UBE2T inhibitor suppresses Wnt/β-catenin signaling hyperactivation and gastric cancer progression by blocking RACK1 ubiquitination. Oncogene. 2021 Feb;40(5):1027-1042. doi: 10.1038/s41388-020-01572-w. Epub 2020 Dec 15. Erratum in: Oncogene. 2021 Apr;40(14):2622-2623.

M435-1279物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₈H₁₇N₃O₅S₂

[ 分子量 ]:
419.47

[ 储存条件 ]:
-20°C，干燥，密封

M435-1279安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi