Dexelvucitabine

Dexelvucitabine用途

地塞米西他滨(Reverset；d-d4FC)是一种胞苷(HY-B0158)类似物,是一种口服活性核苷逆转录酶抑制剂。地塞米西他滨是一种有效的抗HIV-1耐药病毒药物,病毒聚合酶中含有胸苷类似物和/或M184V突变。地塞米西他滨是一种2′-脱氧胞苷抗逆转录病毒药物[1]。

Dexelvucitabine名称

[ CAS 号 ]:
134379-77-4

[ 中文名 ]:
Dexelvucitabine

[ 英文名 ]:
Dexelvucitabine

[英文别名 ]:

Dexelvucitabine生物活性

[ 描述 ]:

地塞米西他滨(Reverset；d-d4FC)是一种胞苷(HY-B0158)类似物,是一种口服活性核苷逆转录酶抑制剂。地塞米西他滨是一种有效的抗HIV-1耐药病毒药物,病毒聚合酶中含有胸苷类似物和/或M184V突变。地塞米西他滨是一种2′-脱氧胞苷抗逆转录病毒药物[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 抗感染 >> HIV
研究领域 >> 感染
信号通路 >> 抗感染 >> 逆转录酶

[ 靶点 ]

HIV-1


[体内研究]

右西拉西他滨(Reverset；d-d4FC；静脉注射或口服33.3 mg/kg)在猴子体内的分布和消除半衰期(分别为t1/2α和t1/2β)分别为0.7和3.6 h。Cmax范围为21.1至47.5μM【2】。地塞米西他滨在土拨鼠体内具有良好的药代动力学特征,半衰期长(静脉注射和口服给药后分别为4.71和10.75小时)[2]。

[参考文献]

[1]. Brenda I Hernandez-Santiago, et al. Antiviral and cellular metabolism interactions between Dexelvucitabine and lamivudine. Antimicrob Agents Chemother. 2007 Jun;51(6):2130-5.

[2]. L Ma, et al. Pharmacokinetics of the antiviral agent beta-D-2',3'-didehydro-2',3'-dideoxy-5-fluorocytidine in rhesus monkeys. Antimicrob Agents Chemother. 1999 Feb;43(2):381-4.

Dexelvucitabine物理化学性质

[ 密度 ]:
1.66g/cm3

[ 沸点 ]:
394.9ºC at 760mmHg

[ 分子式 ]:
C9H10FN3O3

[ 分子量 ]:
227.19200

[ 闪点 ]:
192.6ºC

[ 精确质量 ]:
227.07100

[ PSA ]:
90.37000

[ 蒸汽压 ]:
7.15E-08mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.665

[ 储存条件 ]:
2-8°C

Dexelvucitabine合成路线

详细合成路线

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