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TAI-1

TAI-1用途

TAI-1 是具有口服活性的、抗肿瘤活性的化合物,是高效的、first-in-class Hec1 抑制剂,在 K562 细胞中的 GI50 值为 13.48 nM。

TAI-1名称

[ CAS 号 ]:
1334921-03-7

[ 英文名 ]:
TAI-1

[英文别名 ]:

TAI-1

TAI-1生物活性

[ 描述 ]:

TAI-1 是具有口服活性的、抗肿瘤活性的化合物,是高效的、first-in-class Hec1 抑制剂,在 K562 细胞中的 GI50 值为 13.48 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

GI50: 13.48 nM (in K562 cells)[1].

[体外研究]

TAI-1干扰Hec1-Nek2蛋白的相互作用,导致Nek2降解,在中期诱导显著的染色体错位,并诱导细胞凋亡[1]。TAI-1通过诱导凋亡蛋白caspase3和PARP的断裂以及抗凋亡蛋白MCL-1的降解而诱导癌细胞死亡,提示TAI-1可激活凋亡通路[1]。TAI-1对许多癌细胞有效,如慢性髓系白血病、宫颈癌、乳腺癌、转移性胸膜癌、浸润性导管癌、急性髓系白血病、髓性白血病、结直肠癌细胞,GI50小于100nm[1]。

[体内研究]

TAI-1(静脉注射20mg/kg或口服PO/BID 150mg/kg)抑制多肿瘤异种移植模型的肿瘤生长[1]。动物模型：C.B-17 SCID小鼠(6-7周,21-24g)[1]。剂量：20 mg/kg静脉注射/或150 mg/kg/次口服。给药：QDx28周期。结果：导致Huh-7的肿瘤生长明显减慢,Colo205和MDA-MB-231模型的肿瘤生长受到一定程度的抑制。没有导致体重下降。

[参考文献]

[1]. Lynn Y L Huang, et al. Characterization of the Biological Activity of a Potent Small Molecule Hec1 Inhibitor TAI-1. J Exp Clin Cancer Res. 2014 Jan 9;33(1):6.

TAI-1物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₄H₂₁N₃O₃S

[ 分子量 ]:
431.50700

[ 精确质量 ]:
431.13000

[ PSA ]:
101.58000

[ LogP ]:
5.94810

[ 外观性状 ]:
粉末

[ 储存条件 ]:
-20℃

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TAI-1物理化学性质

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