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来索吡琼二盐酸盐

来索吡琼二盐酸盐用途

Lesopitron dihydrochloride 是选择性的 5-HT1A 受体激动剂,作用于大鼠海马膜,IC50 为 125 nM。

来索吡琼二盐酸盐名称

[ CAS 号 ]:
132449-89-9

[ 中文名 ]:
来苏必通二盐酸盐

[ 英文名 ]:
Lesopitron (dihydrochloride)

[英文别名 ]:

来索吡琼二盐酸盐生物活性

[ 描述 ]:

Lesopitron dihydrochloride 是选择性的 5-HT1A 受体激动剂,作用于大鼠海马膜,IC50 为 125 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体
信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体
研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

IC50:125 nM (5-HT1A receptor, in rat hippocampal membranes)[1]


[体外研究]

用[3H] 8-OH-DPAT和[3H] Lesopitron作为放射性配体的体外结合和放射自显影研究证实,来曲普仑以相对高的亲和力结合大鼠脑中的5-HT1A受体(pKi = 7.35)。正如预期的突触后5-HT1A受体的完全激动剂一样,来曲度(IC50 = 125nM)抑制大鼠海马膜中毛喉素刺激的腺苷酸环化酶活性与5-HT相同。 Lesopitron在体外抑制血清素能神经元的激活(脑干切片,IC50 = 120 nM)[1]。

[体内研究]

来曲龙抑制体内血清素能神经元的激活(在水合氯醛麻醉的大鼠中,ID50 =35μg/ kg静脉注射)[1]。以在大鼠(30μg/ kg,ip)诱导抗焦虑行为的剂量施用的来曲龙显着降低皮质灌注液中的5-HT水平(至基础值的45％)[2]。

[动物实验]

大鼠[2]使用体重270-300g的雄性Wistar大鼠。来苏必通通过透析探针（溶于人工CSF）或腹膜内注射（溶于0.9％盐水，2mL / kg体重）给药。

[参考文献]

[1]. Haj-Dahmane S, et al. Interactions of Lesopitron (E-4424) with central 5-HT1A receptors: in vitro and in vivo studies in the rat. Eur J Pharmacol. 1994 Apr 1;255(1-3):185-96.

[2]. Ballarín M, et al. Effect of acute administration of the 5-HT1A receptor ligand, Lesopitron, on rat cortical 5-HT and dopamine turnover. Br J Pharmacol. 1994 Oct;113(2):425-30.


[相关活性小分子]

哈尔碱； 哈尔明碱； 肉叶云香碱； 去氢骆驼蓬碱 | 2-胺基-5-(4-硝基苯磺酰)-噻唑 | 血清胺盐酸盐 | 阿魏酸钠 | 盐酸硫利达嗪 | 依匹哌唑 | 利培酮 | TG6-10-1 | 卡利拉嗪 | 喹硫平 | 舍吲哚 | 阿普洛尔 盐酸盐 | 盐酸他利克索 | 凯他色林 | 盐酸帕洛诺司琼

来索吡琼二盐酸盐物理化学性质

[ 密度 ]:
1.31g/cm3

[ 沸点 ]:
504ºC at 760mmHg

[ 分子式 ]:
C15H23Cl3N6

[ 分子量 ]:
393.74200

[ 闪点 ]:
258.6ºC

[ 精确质量 ]:
392.10500

[ PSA ]:
50.08000

[ LogP ]:
3.53580

[ 储存条件 ]:
-20°C，密闭，干燥

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公司名：上海创赛科技有限公司

区域：上海市嘉定区

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￥11587.0/5mg

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