HPi1

HPi1用途

HPi1 是一种针对幽门螺杆菌 (Helicobacter pylori) 的有效,选择性和具有口服活性的抗菌剂,IC50 为 0.24 μM,MIC 为 0.08-0.16 μg/mL。HPi1 对其他细菌无活性,包括肠道菌干酪乳杆菌,罗伊氏乳杆菌和长双歧杆菌。

HPi1名称

[ CAS 号 ]:
13080-21-2

[ 中文名 ]:
3-肼基喹喔啉-2(1H)-硫酮

[ 英文名 ]:
HPi1

[英文别名 ]:

2-mercapto-3-hydrazinoquinoxaline
3-hydrazinylquinoxaline-2-thiol
3-hydrazino-1H-quinoxaline-2-thione
3-hydrazinoquinoxaline-2-thiol
3-Hydrazino-1H-chinoxalin-2-thion
3-hydrazinylquinoxaline-2(1H)-thione
3-hydrazinoquinoxaline-2-thione

HPi1生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 感染

信号通路 >> 抗感染 >> 细菌

[ 靶点 ]

IC50: 0.24 μM (Helicobacter pylori)[1] MIC: 0.08-0.16 μg/mL (Helicobacter pylori)[1]

[体外研究]

琼脂稀释法对幽门螺杆菌的MIC为0.002-0.032μg/mL(0.01-0.17μM)。HPi1对克拉霉素耐药株ARHp172(MIC为0.004-0.016μg/mL)和ARHp246(MIC为0.008-0.032μg/mL)有较好的抑制作用[1]。HPi1对类杆菌有一定的抑制作用,但其浓度至少是H.pylori MIC的18倍。空肠弯曲菌的MIC为0.3μg/mL时,检测到更有效的活性[1]。HPi1具有良好的物理化学和药理学特性,包括测定水溶性(19μg/mL)、人血浆蛋白结合(93%结合)、与人肝微粒体的稳定性(1/2为1.3小时)和被动渗透膜的能力[1]。

[体内研究]

HPi1(6.25-50 mg/kg；经口灌胃；每天一次；连续3天；雌性C57BL/6小鼠)治疗减少了25或50 mg/kg/天剂量下低于检测限的菌落计数[1]。动物模型：成年无致病菌雌性C57BL/6小鼠(6-8周龄),饲喂幽门螺杆菌SS1混悬液[1],剂量：6.25mg/kg、12.5mg/kg、25mg/kg、50mg/kg,灌胃给药,每日1次,连续3天,结果：菌落数降至检测限以下。

[参考文献]

[1]. Gavrish E, et al. In vitro and in vivo activities of HPi1, a selective antimicrobial against Helicobacter pylori. Antimicrob Agents Chemother. 2014 Jun;58(6):3255-60.

HPi1物理化学性质

[ 密度 ]:
1.55g/cm3

[ 沸点 ]:
376.1ºC at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₈H₈N₄S

[ 分子量 ]:
192.24100

[ 闪点 ]:
181.3ºC

[ 精确质量 ]:
192.04700

[ PSA ]:
102.63000

[ LogP ]:
1.97740

[ 外观性状 ]:
固体

[ 蒸汽压 ]:
7.41E-06mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.794

[ 储存条件 ]:
2-8°C，避光，惰性气体

HPi1安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xn

[ 海关编码 ]:
2933990090

HPi1海关

[ 海关编码 ]: 2933990090

[ 中文概述 ]:
2933990090. 其他仅含氮杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6－己内酰胺请注明外观, 签约日期

[ Summary ]:
2933990090. heterocyclic compounds with nitrogen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%