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Mivotilate

Mivotilate用途

Mivotilate 是一种非毒性的,有效的芳烃受体 (aryl hydrocarbon receptor) 激动剂,具有护肝作用。

Mivotilate名称

[ CAS 号 ]:
130112-42-4

[ 中文名 ]:
Mivotilate

[ 英文名 ]:
Mivotilate

[英文别名 ]:

Mivotilate

Mivotilate生物活性

[ 描述 ]:

Mivotilate 是一种非毒性的,有效的芳烃受体 (aryl hydrocarbon receptor) 激动剂,具有护肝作用。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 免疫及炎症 >> 芳基烃受体

研究领域 >> 其他

[ 靶点 ]

Aryl hydrocarbon receptor[1]

[体外研究]

Mivotilate是芳烃受体的无毒,有效的活化剂。 Mivotilate(YH439)具有一种新的激活模式,可以耐受组氨酸285突变为酪氨酸[1]。 Mivotilate通过芳烃(Ah)受体诱导细胞色素P4501A1/2(CYP1A1/2)[3]。

[体内研究]

Mivotilate(YH439,150 mg/kg,po)可降低大鼠CYP2E1介导的NDMA去甲基化酶活性,但对NADPH依赖性P450氧化还原酶活性无明显影响。 Mivotilate(75-300 mg/kg)迅速降低免疫反应性CYP2E1蛋白。 Mivotilate(150 mg/kg,po)抑制大鼠CYP2E1的转录[2]。

[动物实验]

将雄性远交Sprague-Dawley大鼠（体重100-150g）保持在12小时光暗循环中，其中NIH 31可高压灭菌的大鼠模具和水随意进行。在单次口服施用Mivotilate（75,150和300mg / kg体重，在玉米油中稀释）后，如所示在不同时间处死动物。将来自对照（玉米油处理的），饥饿（2天）和Mivotilate处理的动物（每组n = 5）的肝脏立即切除，冷冻夹紧并进一步处理。另一组大鼠（n = 3）用苯巴比妥（100mg / kg /天）腹腔注射治疗2天，最后一次给药后24小时处死[2]。

[参考文献]

[1]. Whelan F, et al. Amino acid substitutions in the aryl hydrocarbon receptor ligand binding domain reveal YH439 as an atypical AhR activator. Mol Pharmacol. 2010 Jun;77(6):1037-46.

[2]. Jeong KS, et al. Transcriptional inhibition of cytochrome P4502E1 by a synthetic compound, YH439. Arch Biochem Biophys. 1996 Feb 1;326(1):137-44.

[3]. Lee IJ, et al. Transcriptional induction of the cytochrome P4501A1 gene by a thiazolium compound, YH439. Mol Pharmacol. 1996 Jun;49(6):980-8.

[相关活性小分子]

2-(2-亚氨基-4,5,6,7-四氢苯并噻唑-3-基)-1-P-苯甲基乙酮氢溴酸盐 | StemRegenin 1 | 6-甲酰基吲哚并(3 | L-犬尿氨酸 | 2-(1H-吲哚-3-基羰基)-4-噻唑羧酸甲酯 | 地奥司明 | PDM 2 | 3-吲哚甲醇 | 1,4-屈醌 | 1,3-二氯-5-{(E)-2-[4-(三氟甲基)苯基]乙烯基}苯 | 苯烯莫德

Mivotilate物理化学性质

[ 密度 ]:
1.467g/cm3

[ 分子式 ]:
C₁₂H₁₄N₂O₃S₃

[ 分子量 ]:
330.44600

[ 精确质量 ]:
330.01700

[ PSA ]:
147.13000

[ LogP ]:
3.06370

[ 折射率 ]:
1.68

[ 储存条件 ]:
2-8℃

MivotilateMSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

Mivotilate安全信息

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

Mivotilate文献

Identification of residues in the N-terminal PAS domains important for dimerization of Arnt and AhR.

Nucleic Acids Res. 39 , 3695-709, (2011)

The basic helix-loop-helix (bHLH).PAS dimeric transcription factors have crucial roles in development, stress response, oxygen homeostasis and neurogenesis. Their target gene specificity depends in pa...

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