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VU 0409106

VU 0409106用途

VU0409106是一种有效且选择性的mGlu5负变构调节剂(NAM),其IC50为24nm。VU0409106在大鼠模型中显示出浓度依赖性的抗焦虑作用。VU0409106还可穿透血脑屏障[1][2]。

VU 0409106名称

[ CAS 号 ]:
1276617-62-9

[ 英文名 ]:
VU 0409106

[英文别名 ]:

MFCD29081178

VU 0409106生物活性

[ 描述 ]:

VU0409106是一种有效且选择性的mGlu5负变构调节剂(NAM),其IC50为24nm。VU0409106在大鼠模型中显示出浓度依赖性的抗焦虑作用。VU0409106还可穿透血脑屏障[1][2]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 谷氨酸受体

研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

mGlu5:24 nM (IC50)

[体内研究]

VU0409106(10mg/kg；i.p.；一次)穿透血脑屏障(BBB),并显示良好的脑血浆比,接近1[1]。动物模型：CD-1小鼠[1]剂量：10mg/kg(10%吐温80制剂)给药：腹腔注射。结果：1.19 VU0409106在CD-1小鼠中的药代动力学参数[1]。IP(10mg/kg)血浆Tmax(h)0.25血浆Cmax(ng/mL)1450脑Tmax(h)0.25m脑Cmax(g/mL)1350 AUC血浆(ng/mL•h)702 AUC脑(ng/mL•h)696 B/P比0.99

[参考文献]

[1]. Felts AS, et al. Discovery of VU0409106: A negative allosteric modulator of mGlu5 with activity in a mouse model of anxiety. Bioorg Med Chem Lett. 2013 Nov 1;23(21):5779-85.

[2]. Morrison RD, et al. The role of aldehyde oxidase and xanthine oxidase in the biotransformation of a novel negative allosteric modulator of metabotropic glutamate receptor subtype 5. Drug Metab Dispos. 2012 Sep;40(9):1834-45.

VU 0409106物理化学性质

[ 密度 ]:
1.4±0.1 g/cm3

[ 分子式 ]:
C₁₅H₁₁FN₄O₂S

[ 分子量 ]:
330.337

[ 精确质量 ]:
330.058685

[ LogP ]:
3.63

[ 折射率 ]:
1.664

VU 0409106

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VU 0409106生物活性

VU 0409106物理化学性质

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