FIDAS-3

FIDAS-3用途

FIDAS-3 是一种二苯乙烯衍生物,也是一种强效的 Wnt 抑制剂,对甲硫氨酸腺苷转移酶 2A (MAT2A) 的 IC50 为 4.9 μM。FIDAS-3 与 S-腺苷甲硫氨酸 (SAM) 有效竞争 MAT2A 结合,并具有抗癌活性。

FIDAS-3名称

[ CAS 号 ]:
1266684-01-8

[ 英文名 ]:
FIDAS-3

FIDAS-3生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> Wnt信号

[ 靶点 ]

IC50: 4.9 μM (Methionine S-adenosyltransferase 2A (MAT2A))[1]

[体外研究]

FIDAS-3(3μM；7d；LS174T细胞)处理显著抑制LS174T细胞增殖[1]。FIDAS-3(3-10μM)抑制LS174T大肠癌细胞c-Myc和cyclinD1的表达。FIDAS-3诱导细胞周期抑制剂p21WAF1/CIP1的表达[1]。FIDAS-3(10μM；36h)处理降低了LS174T细胞中S-腺苷甲硫氨酸(SAM)和S-腺苷同型半胱氨酸(SAH)的水平[1]。细胞活力测定[1]细胞系：LS174T大肠癌(CRC)细胞浓度：3μM孵育时间：7d结果：显著抑制LS174T细胞增殖。

[体内研究]

FIDAS-3(20 mg/kg；腹腔注射；每日；1个月；C57BL/6J裸鼠)治疗显著抑制异种移植瘤的生长[2]。动物模型：C57BL/6J裸鼠(6-8周)注射LS174细胞[2]剂量：20 mg/kg腹腔注射；每日；1个月结果：显著抑制异种移植瘤生长。

[参考文献]

[1]. Zhang W, et al. Fluorinated N,N-dialkylaminostilbenes repress colon cancer by targeting methionine S-adenosyltransferase 2A. ACS Chem Biol. 2013 Apr 19;8(4):796-803.

[2]. Zhang W, et al. Fluorinated N,N-dialkylaminostilbenes for Wnt pathway inhibition and colon cancer repression. J Med Chem. 2011 Mar 10;54(5):1288-97.

FIDAS-3物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₆H₁₅F₂N

[ 分子量 ]:
259.29

[ 外观性状 ]:
固体

[ 储存条件 ]:
2-8°C，密封，干燥

FIDAS-3

FIDAS-3用途

FIDAS-3名称

FIDAS-3生物活性

FIDAS-3物理化学性质

推荐生产厂家/供应商：

相关化合物