CDK9-IN-2

CDK9-IN-2 是一种特异性的 CDK9 抑制剂,详细信息请参考专利 WO/2012131594A1 中的化合物 CDKI(8)。CDK9-IN-2 作用于 H929 多发性骨髓瘤 (MM) 细胞系 (72 小时) 和 A2058 黑色素瘤细胞系 (72 小时),IC50 分别为 5 nM 和 7 nM。

研究领域 >> 感染

CDK9:5 nM (IC50, H929 multiple myeloma cell line)

CDK9-IN-2(200nM)降低MEPCE的表达,表明MEPCE是任何CDK9抑制剂的药效学(PD)标记物。治疗后2小时MCL1蛋白的表达降低,并且在暴露于CDK9-IN-2(500nM)后16小时进一步降低[1]。

在不同时间点用500nM（高）或200nM（低）的CDK9-IN-2处理H929，A2058，A375，U87MG和NCIH441细胞系。分析五种细胞系：NCI-H929，多发性骨髓瘤细胞系; NCI-H441，一种肺乳头状腺癌细胞系; A375，一种黑色素瘤细胞系; A2058，黑素瘤细胞系和U-87-MG，胶质母细胞瘤细胞系。细胞系在ATCC推荐的培养基中生长，并如下处理：NCI-H929：2小时：DMSO，200nM CDK9-IN-2或500nM CDK9-IN-2。 NCI-H441和A375：0时间点：未处理，当化合物加入到其他板中时收获。 2小时：DMSO，200nM CDK9-IN-2或500nM CDK9-IN-2或500nM CKDI（7）（每个3个板，总共12个板）.8小时：DMSO，200nM CDK9-IN-2或500nM CDK9-IN-2或500nM CKDI（7）（每个3个板，总共12个板）.16小时：DMSO，200nM CDK9-IN-2或500nM CDK9-IN-2或500nM CKDI（7） ）（每块3块板，共12块板）。 A2058和U-87-MG：0时间点：未处理，当化合物加入到其他板（3个板）中时收获。 2小时：DMSO，500nM CDK9-IN-2（各3个板，总共6个板）。 8小时：DMSO，500nM CDK9-IN-2（每个3个板，总共6个板）.16小时：DMSO，500nM CDK9-IN-2（每个3个板，总共6个板）。分析IC50 [1]。

[1]. Michel Faure, et al. Pharmacodynamic markers associated with cyclin-dependent kinase inhibitors. From PCT Int. Appl. (2012), WO 2012131594A1.

N-[5-[(4-乙基-1-哌嗪基)甲基]-2-吡啶基]-5-氟-4-[4-氟-2-甲基-1-异丙基-1H-苯并咪唑-6-基]-2-嘧啶胺甲烷磺酸盐 | 瑞博西尼 | Dinaciclib | THZ1 | Roscovitine | THZ531 | 2-[[(噻吩-2-基)甲基]氨基]-5-[1-(喹啉-6-基)甲-(Z)-亚基]噻唑-4-酮 | 夫拉平度 | NVP-2 | 阿维西利 | CYC065 | 4-[2-甲基-1-异丙基-1H-咪唑-5-基]-N-[4-(甲磺酰基)苯基]-2-嘧啶胺 | GSK 3抑制剂IX | 肯帕罗酮 | SNS-032 (BMS-387032)