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AZD 7762 盐酸盐

AZD 7762 盐酸盐用途

盐酸AZD-7762是一种强效的ATP竞争性检查点激酶(Chk)抑制剂,对Chk1的IC50为5nM。

AZD 7762 盐酸盐名称

[ CAS 号 ]:
1246094-78-9

[ 中文名 ]:
AZD 7762 盐酸盐

[ 英文名 ]:
AZD 7762 hydrochloride

[英文别名 ]:

AZD7762 hydrochloride

AZD 7762 盐酸盐生物活性

[ 描述 ]:

盐酸AZD-7762是一种强效的ATP竞争性检查点激酶(Chk)抑制剂,对Chk1的IC50为5nM。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 检查点激酶(Chk)

[ 靶点 ]

Chk1:5 nM (IC50)

Chk2:5 nM (IC50)

[体外研究]

盐酸AZD-7762在体外是一种同样有效的第1章和第2章抑制剂。盐酸AZD-7762有效抑制第1章和 Chk2消除脱氧核糖核酸损伤诱导的 S和 G2型检查点,增强国家安全委员会613327和瑞典克朗104864A的功效,并调节下游检查点通路蛋白。盐酸AZD-7762有效抑制 cdc25C型肽的第1章磷酸化,通过闪烁亲近测定法测量,IC50为 5nM盐酸AZD-7762的基确定为 3.6纳米动力学表征表明盐酸AZD-7762结合在第1章的三磷酸腺苷结合位点,并被认为以可逆方式直接竞争三磷酸腺苷结合。盐酸AZD-7762显示可消除喜树碱诱导的 G2型阻滞,平均欧洲50为 10nM(n＝12)最大消除范围为 100纳米[1]

[体内研究]

在大鼠 H460-脱氧核糖核酸p53异种移植研究中,盐酸AZD-7762(10 mg/kg和 20毫克/千克)以剂量依赖性方式增强国家安全委员会613327的抗肿瘤活性。即随着剂量增加,抑制率 (%吨/立方厘米)分别降低至 48%和 32%在与第11页联合的小鼠异种移植研究中,盐酸AZD-7762与第11页联合处理,可显著增加第11页活性,%吨/立方厘米分别显着增加至 -66%和 -67%[1]盐酸AZD7762与 CX-5461型联合使用,在体外和体内诱导 Tp53无效(Tp53-/-)Eμ-Myc淋巴瘤细胞死亡[2]

[参考文献]

[1]. Zabludoff SD, et al. AZD7762, a novel checkpoint kinase inhibitor, drives checkpoint abrogation and potentiates DNA-targeted therapies. Mol Cancer Ther. 2008 Sep;7(9):2955-66.

[2]. Quin J, et al. Inhibition of RNA polymerase I transcription initiation by CX-5461 activates non-canonical ATM/ATR signaling. Oncotarget. 2016 Aug 2;7(31):49800-49818.

AZD 7762 盐酸盐物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₇H₂₀ClFN₄O₂S

[ 分子量 ]:
398.88

[ 精确质量 ]:
398.09800

[ PSA ]:
124.49000

[ LogP ]:
4.82160

[ 储存条件 ]:
-20°C

AZD 7762 盐酸盐安全信息

[ 符号 ]:

GHS05, GHS07

[ 信号词 ]:
Danger

[ 危害声明 ]:
H302-H318

[ 警示性声明 ]:
P280-P305 + P351 + P338

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport