D5D-IN-326

D5D-IN-326用途

D5D-IN-326 是一种选择性、可口服的 delta-5 desaturase (D5D) 抑制剂,在酶实验和细胞实验中,分别对大鼠和人 D5D 的 IC50 值为 72 和 22 nM,对 D6D 或 D9D 的活性无影响。在食物诱导的 C57BL/6J 肥胖小鼠中,D5D-IN-326 能够降低胰岛素耐受性,并且减轻小鼠体重。

D5D-IN-326名称

[ CAS 号 ]:
1236767-85-3

[ 中文名 ]:
D5D-IN-326

[ 英文名 ]:
D5D-IN-326

D5D-IN-326生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 其他 >> 其他

研究领域 >> 代谢疾病

[ 靶点 ]

IC50: 72 nM (Rat D5D), 22 nM (Human D5D)[1]

[体外研究]

D5D-IN-326是一种选择性,口服活性的δ-5去饱和酶(D5D)抑制剂,在酶和基于细胞的检测中,大鼠和人D5D的IC50分别为72和22 nM,对D6D或D9D活性无影响[1]。

[体内研究]

D5D-IN-326(0.1,1和10mg/kg,口服6周)在10mg/kg时逐渐降低体重,但在治疗6周后,DIO小鼠的剂量降低无效[1]。 D5D-IN-326(10mg/kg,口服6周)也显着降低Ccl2,Cd68,Adgre1和Il6的基因表达水平,降低附睾Lep和Adipoq mRNA,其在HFD DIO小鼠中显着增加[1]。

[参考文献]

[1]. Yashiro H, et al. A Novel Selective Inhibitor of Delta-5 Desaturase Lowers Insulin Resistance and Reduces Body Weight in Diet-Induced Obese C57BL/6J Mice. PLoS One. 2016 Nov 10;11(11):e0166198.

D5D-IN-326物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₇H₁₁F₈N₃O₄

[ 分子量 ]:
473.27

[ 储存条件 ]:
2-8°C，干燥，密封

D5D-IN-326安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi