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(R)-2-(6-((2' ,6'-二甲基-4'-(3-(甲基磺酰基)丙氧基)-[1,1'-联苯] -3-基)甲氧基)-2,3--二氢苯并呋喃-3-基)乙酸

用途

(R)-Fasiglifam 是 Fasiglifam (HY-10480) 的非活性异构体,可作为实验中的对照化合物。Fasiglifam (TAK-875) 是一种有效的,可口服的,具有选择性的 GPR40 激动剂,EC50 值为 72 nM。

名称

[ CAS 号 ]:
1234474-57-7

[ 中文名 ]:
(R)-2-(6-((2' ,6'-二甲基-4'-(3-(甲基磺酰基)丙氧基)-[1,1'-联苯] -3-基)甲氧基)-2,3--二氢苯并呋喃-3-基)乙酸

[ 英文名 ]:
(R)-2-(6-((2’,6’-Dimethyl-4’-(3-(Methylsulfonyl)Propoxy)-[1,1’-Biphenyl]-3-Yl)Methoxy)-2,3-Dihydrobenzofuran-3-Yl)Acetic Acid

[英文别名 ]:

生物活性

[ 描述 ]:

(R)-Fasiglifam 是 Fasiglifam (HY-10480) 的非活性异构体,可作为实验中的对照化合物。Fasiglifam (TAK-875) 是一种有效的,可口服的,具有选择性的 GPR40 激动剂,EC50 值为 72 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 其他 >> 其他
研究领域 >> 代谢疾病

[参考文献]

[1]. Nagatake T, et al. 17,18-EpETE-GPR40 axis ameliorates contact hypersensitivity by inhibiting neutrophil mobility in mice and cynomolgus macaques. J Allergy Clin Immunol. 2017 Dec 26. pii: S0091-6749(17)32949-4.  

[2]. Yoshiyuki Tsujihata, et al. TAK-875, an Orally Available GPR40/FFA1 Agonist Enhances Glucose-Dependent Insulin Secretion and Improves Both Postprandial and Fasting Hyperglycemia in Type 2 Diabetic Rats. JPET July 13, 2011

[3]. Tsujihata Y,et al. TAK-875, an orally available G protein-coupled receptor 40/free fatty acid receptor 1 agonist, enhances glucose-dependent insulin secretion and improves both postprandial and fasting hyperglycemia in type 2 diabetic rats.J Pharmacol Exp  

[4]. Urano Y, et al. Comparative hepatic transcriptome analyses revealed possible pathogenic mechanisms of fasiglifam (TAK-875)-induced acute liver injury in mice. Chem Biol Interact. 2018 Sep 20;296:185-197.  

物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
739.1±60.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C29H32O7S

[ 分子量 ]:
524.63

[ 闪点 ]:
400.8±32.9 °C

[ 精确质量 ]:
524.186890

[ LogP ]:
4.36

[ 蒸汽压 ]:
0.0±2.6 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.587

[ 储存条件 ]:
室温

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区域：上海市普陀区

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