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Seco-DUBA

Seco-DUBA用途

Seco DUBA是一种双卡霉素(DUBA)前药,含有两个羟基,每个羟基可通过连接剂与抗体偶联。Seco DUBA可用于合成抗体药物结合物(ADC)[1]。

Seco-DUBA名称

[ CAS 号 ]:
1227961-59-2

[ 英文名 ]:
Seco-DUBA

Seco-DUBA生物活性

[ 描述 ]:

Seco DUBA是一种双卡霉素(DUBA)前药,含有两个羟基,每个羟基可通过连接剂与抗体偶联。Seco DUBA可用于合成抗体药物结合物(ADC)[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 抗体- 药物偶联物 >> ADC细胞毒素
研究领域 >> 炎症/免疫

[体外研究]

Seco DUBA(SK-BR-3细胞；0.0001μm~0.01 nM；144小时)剂量依赖性降低细胞活力,并显示出与DUBA同等的效力和有效性[1]。Seco DUBA使SK-BR-3(IC50=0.09)、SK-OV-3(IC50=0.43)和SW620(IC50=0.09)细胞表现出高度敏感性[1]。细胞毒性试验[1]细胞系：SK-BR-3细胞浓度：0.0001pm~0.01nm培养时间：144小时结果：剂量依赖性细胞活力降低。

[体内研究]

Seco DUBA(89μg/kg；静脉注射)可能几乎在瞬间转化为DUBA[1]。动物模型：Wistar大鼠[1]剂量：89μg/kg(药代动力学分析)给药：静脉注射。结果：可能几乎在瞬间转化为DUBA。

[参考文献]

[1]. Elgersma RC, et al. Design, Synthesis, and Evaluation of Linker-Duocarmycin Payloads: Toward Selection of HER2-Targeting Antibody-Drug Conjugate SYD985. Mol Pharm. 2015;12(6):1813-1835.

[2]. Platform Technologies in Drug Discovery and Validation

Seco-DUBA物理化学性质

[ 分子式 ]:
C29H23ClN4O4

[ 分子量 ]:
526.97

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