MMPIP hydrochloride

MMPIP hydrochloride用途

MMPIP hydrochloride 是一种变构的选择性代谢型谷氨酸受体7 (mGluR7) 拮抗剂 (KB 值范围为 24-30 nM)。MMPIP hydrochloride 可用于研究 mGluR7 对中枢神经系统功能的作用。MMPIP hydrochloride 可减轻神经病小鼠的疼痛并使其情感和认知行为正常化。

MMPIP hydrochloride名称

[ CAS 号 ]:
1215566-78-1

[ 英文名 ]:
MMPIP hydrochloride

[英文别名 ]:

MMPIP hydrochloride生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 谷氨酸受体

研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

mGlu7

[体外研究]

MMPIP抑制L-(+)-2-氨基-4-磷酸丁酸(L-AP4；0.5 mM)诱导的中国仓鼠卵巢(CHO)细胞内Ca2+动员,用Gα15(IC50=26 nM)共表达大鼠mGluR7[1]。在表达大鼠mGluR7的CHO细胞中,MMPIP抑制L-AP4诱导的forskolin刺激的cAMP积累(IC0 220 nM)[1]。MMPIP还可以拮抗L-AP4诱导的cAMP积聚抑制,IC0为610 nM,在CHO人mGluR7/Gα15中[1]。

[体内研究]

MMPIP(10mg/kg)可减弱听觉惊吓反应的振幅,并显著增强预脉冲诱发的声惊吓反应抑制(高达对照组的137%)[2]。MMPIP(10mg/kg)通过提高选择准确度来挽救MK-801(0.1mg/kg)诱导的认知障碍[2]。小鼠静脉注射扎米非那辛(10mg/kg)后,其消除半衰期较短(血浆1.16,脑1.75h)[2]。

[参考文献]

[1]. Gentaroh Suzuki, et al. In vitro pharmacological characterization of novel isoxazolopyridone derivatives as allosteric metabotropic glutamate receptor 7 antagonists. J Pharmacol Exp Ther. 2007 Oct;323(1):147-56.

[2]. Paulina Cieślik, et al. Negative Allosteric Modulators of mGlu 7 Receptor as Putative Antipsychotic Drugs. Front Mol Neurosci. 2018 Sep 20;11:316.

MMPIP hydrochloride物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₉H₁₆ClN₃O₃

[ 分子量 ]:
467.776

[ 精确质量 ]:
466.072998

MMPIP hydrochloride

MMPIP hydrochloride用途

MMPIP hydrochloride名称

MMPIP hydrochloride生物活性

MMPIP hydrochloride物理化学性质

推荐生产厂家/供应商：

相关化合物