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CAY10614

CAY10614用途

CAY10614是一种有效的TLR4拮抗剂。CAY10614抑制脂质A诱导的TLR4激活,IC50为1.675μM。CAY10614可提高致死性内毒素休克模型小鼠的存活率[1][2]。

CAY10614名称

[ CAS 号 ]:
1202208-36-3

[ 中文名 ]:
N-环戊基-N,N-二甲基-3,4-双(十四烷基氧基)-苯甲铵碘化物

[ 英文名 ]:
CAY10614

[英文别名 ]:

CAY10614生物活性

[ 描述 ]:

CAY10614是一种有效的TLR4拮抗剂。CAY10614抑制脂质A诱导的TLR4激活,IC50为1.675μM。CAY10614可提高致死性内毒素休克模型小鼠的存活率[1][2]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 免疫及炎症 >> Toll样受体(TLR)
研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

TLR4:1.675 μM (IC50, in HEK293 cells)


[体外研究]

CAY10614(化合物7)(1-10μM)以浓度依赖性方式抑制HEK293细胞中脂质A诱导的磷酸酶活性增加[1]。CAY10614(0.5μM)抑制LPS诱导的体外培养(DIV)神经元[Ca2+]cyt的增加[2]。

[体内研究]

CAY10614(化合物7)(10 mg/kg；i、 p.LPS前30分钟)显著提高腹腔注射LPS(20 mg/kg)小鼠的存活率[1]。动物模型：C57BL/6J雄性小鼠(9周)腹腔注射20mg/kg LPS[1]剂量：10mg/kg给药：LPS前30min腹腔注射结果：小鼠存活率从0%提高到67%。

[参考文献]

[1]. Piazza M, et, al. Glycolipids and benzylammonium lipids as novel antisepsis agents: synthesis and biological characterization. J Med Chem. 2009 Feb 26;52(4):1209-13.

[2]. Rodríguez MC, et, al. Aging and amyloid β oligomers enhance TLR4 expression, LPS-induced Ca 2+ responses, and neuron cell death in cultured rat hippocampal neurons. J Neuroinflammation. 2017 Jan 31;14(1):24.

CAY10614物理化学性质

[ 分子式 ]:
C42H78INO2

[ 分子量 ]:
755.979

[ 精确质量 ]:
755.507690

[ PSA ]:
18.46000

[ LogP ]:
10.36940

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