替尼达普
替尼达普用途
替尼达普名称
替尼达普生物活性
[ 描述 ]:
[ 相关类别 ]:
[ 靶点 ]
COX-1:0.03 μM (IC50)
COX-2:1.2 μM (IC50)
[参考文献]
替尼达普物理化学性质
[ 密度 ]:
1.58g/cm3
[ 沸点 ]:
523.9ºC at 760mmHg
[ 熔点 ]:
230° (dec)
[ 分子式 ]:
C14H9ClN2O3S
[ 分子量 ]:
320.75
[ 闪点 ]:
270.7ºC
[ 精确质量 ]:
320.00200
[ PSA ]:
111.87000
[ LogP ]:
4.01840
[ 外观性状 ]:
faint yellow to dark yellow
[ 蒸汽压 ]:
7.42E-13mmHg at 25°C
[ 折射率 ]:
1.756
[ 储存条件 ]:
Store at +4°C
[ 水溶解性 ]:
DMSO: soluble1mg/mL, clear (warmed)
替尼达普MSDS
替尼达普安全信息
[ 符号 ]:
GHS07
[ 信号词 ]:
Warning
[ 危害声明 ]:
H302
[ 危害码 (欧洲) ]:
Xn
[ 风险声明 (欧洲) ]:
22
[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport
替尼达普合成路线
替尼达普上下游产品
替尼达普上游产品
替尼达普下游产品
替尼达普制备
水合氯醛、水、无水硫酸钠和对氯苯胺混合,溶于3mol/L。盐酸及20%盐酸羟胺溶液,逐渐加热至沸。冷至室温,滤集固体,无水乙醇重结晶,得化合物(I),收率95.5%。
在50℃,化合物(I)缓慢溶于浓硫酸,保持温度为60~70℃。升至80℃保温。冷至30℃,倾入水中水解。滤集固体,冷水洗至中性,100℃烘干,得化合物(Ⅱ),收率93.6%。
化合物(Ⅱ)、氢氧化钾、聚乙二醇400和80%水合肼混合,缓慢升至110℃,并保温。蒸尽水,升至180℃,保温至无氮气放出。冷至室温,用10%盐酸调至Ph值1,用乙醚提取。提取液干燥,过滤,浓缩,空气中干燥得化合物(Ⅲ),收率63.8%。
化合物(Ⅲ)、甲苯和吡啶混合,在室温下滴加氯甲酸甲酯。加毕,搅拌。通氮气赶出剩余的氯甲酸甲酯,减压回收甲苯。残物水洗,过滤得固体。加入甲醇,通氨气,在30~38℃反应。减压蒸出甲醇,加乙醇重结晶,得白色晶体的化合物(Ⅳ),收率79.8%。
化合物(Ⅳ)、二甲基甲酰胺和N-甲基吗啉混合,缓慢滴加噻吩甲酰氯的二甲基甲酰胺溶液。加毕,搅拌。浓缩,残物水洗,再5%碳酸氢钠溶液洗。过滤,用丙酮重结晶,得白色结晶的替尼达普,收率85%,熔点223~224℃(分解)。
替尼达普文献
Clin. Exp. Immunol. 111(3) , 588-96, (1998)
Since IL-8 and MCP-1 are chemoattractant proteins that participate in the recruitment of inflammatory cells into the arthritic joint, we examined the effects of tenidap, a new anti-inflammatory drug o...
The renal Na-HCO3-cotransporter expressed in Xenopus laevis oocytes: inhibition by tenidap and benzamil and effect of temperature on transport rate and stoichiometry.Pflugers Arch. 442(5) , 709-17, (2001)
In the present experiments we expressed the rat kidney Na+-HCO3- cotransporter (rkNBC) in Xenopus laevis oocytes to reinvestigate the flux coupling ratio under improved measuring conditions. Essential...
Tenidap: not just another NSAID?Ann. Rheum. Dis. 55(2) , 79-82, (1996)
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