MK-3328
MK-3328用途
MK-3328 是一种 β-淀粉样蛋白 (β-Amyloid) PET 配体,具有高的结合效力,IC50 为 10.5 nM。
MK-3328名称
MK-3328生物活性
[ 描述 ]:
MK-3328 是一种 β-淀粉样蛋白 (β-Amyloid) PET 配体,具有高的结合效力,IC50 为 10.5 nM。
[ 相关类别 ]:
[ 靶点 ]
IC50: 10.5 nM (β-Amyloid)[1]
[体外研究]
MK-3328显示淀粉样蛋白结合效力与低水平的非特异性结合平衡[1]。
[体内研究]
在体内,[18F] MK-3328表现出有利的动力学,在正常的恒河猴正电子发射断层扫描(PET)成像研究中表现出高的脑摄取和良好的清除[1]。
[激酶实验]
[3H] -DMAB以~80Ci / mmol的比活度合成。用于组织匀浆结合测定的放射性配体的最终浓度为1.5nM。将脑匀浆用PBS从原始10mg / mL体积稀释至0.4mg / mL,并将200μL用于测定,最终浓度为50μg/测定管。将未标记的测试化合物以1mM溶解于DMSO中。用含有2%DMSO的PBS稀释测试化合物(例如,MK-3328)至各种浓度。在不存在竞争化合物的情况下定义总结合,并且在1μM未标记的自身阻断存在下测定不可置换的结合。将化合物稀释液(10x)加入到含有200μL脑匀浆稀释液的测定管(每个/每管25μL)中,并将管在室温下预温育10分钟。然后将放射性配体稀释液(10x)加入到测定管中(每管25μL,单独),每管最终体积250μL。孵育在室温(25℃)下进行90分钟,然后使用Skatron 12收获器将测定样品过滤到GF / C过滤器上,在设置5-5-5(~3×2mL)冰上洗涤冷缓冲液(PBS,pH7.4)。用于Skatron收获机的GF / C滤纸在室温下在0.1%BSA中预浸1小时。将过滤器冲入闪烁瓶中,并在Perkin Elmer Tri-Carb 2900TR上的2mL Ultima Gold中计数1分钟。数据分析使用Prism软件完成。所有测定均一式三份进行,并在指定用于人体组织研究的实验室中进行[1]。
[参考文献]
[相关活性小分子]
4-氯-N-环己基-N-(苯基甲基)苯甲酰胺
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β-淀粉状蛋白25-35
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人参皂苷Rg3
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京尼平甙; 栀子甙
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人参皂苷Rg1
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β-淀粉样多肽
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司马西特
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Edonerpic马来酸盐
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三七皂苷R1
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Latrepirdine dihydrochloride
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夫仑替唑
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人参皂苷Re
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人参皂苷Rg2
MK-3328物理化学性质
[ 分子式 ]:
C14H9FN4O
[ 分子量 ]:
268.24600
[ 精确质量 ]:
268.07600
[ PSA ]:
56.74000
[ LogP ]:
2.91560
[ 储存条件 ]:
2-8℃
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