MK-3328

更新时间:2024-01-09 18:46:01

MK-3328结构式
MK-3328结构式
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常用名 MK-3328 英文名 MK-3328
CAS号 1201323-97-8 分子量 268.24600
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C14H9FN4O 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 MK-3328用途


MK-3328 是一种 β-淀粉样蛋白 (β-Amyloid) PET 配体,具有高的结合效力,IC50 为 10.5 nM。

 MK-3328名称

中文名 MK-3328
英文名 5-fluoro-2-(1-methylpyrrolo[2,3-b]pyridin-5-yl)-[1,3]oxazolo[5,4-b]pyridine
英文别名 更多

 MK-3328生物活性

描述 MK-3328 是一种 β-淀粉样蛋白 (β-Amyloid) PET 配体,具有高的结合效力,IC50 为 10.5 nM。
相关类别
靶点

IC50: 10.5 nM (β-Amyloid)[1]

体外研究 MK-3328显示淀粉样蛋白结合效力与低水平的非特异性结合平衡[1]。
体内研究 在体内,[18F] MK-3328表现出有利的动力学,在正常的恒河猴正电子发射断层扫描(PET)成像研究中表现出高的脑摄取和良好的清除[1]。
激酶实验 [3H] -DMAB以~80Ci / mmol的比活度合成。用于组织匀浆结合测定的放射性配体的最终浓度为1.5nM。将脑匀浆用PBS从原始10mg / mL体积稀释至0.4mg / mL,并将200μL用于测定,最终浓度为50μg/测定管。将未标记的测试化合物以1mM溶解于DMSO中。用含有2%DMSO的PBS稀释测试化合物(例如,MK-3328)至各种浓度。在不存在竞争化合物的情况下定义总结合,并且在1μM未标记的自身阻断存在下测定不可置换的结合。将化合物稀释液(10x)加入到含有200μL脑匀浆稀释液的测定管(每个/每管25μL)中,并将管在室温下预温育10分钟。然后将放射性配体稀释液(10x)加入到测定管中(每管25μL,单独),每管最终体积250μL。孵育在室温(25℃)下进行90分钟,然后使用Skatron 12收获器将测定样品过滤到GF / C过滤器上,在设置5-5-5(~3×2mL)冰上洗涤冷缓冲液(PBS,pH7.4)。用于Skatron收获机的GF / C滤纸在室温下在0.1%BSA中预浸1小时。将过滤器冲入闪烁瓶中,并在Perkin Elmer Tri-Carb 2900TR上的2mL Ultima Gold中计数1分钟。数据分析使用Prism软件完成。所有测定均一式三份进行,并在指定用于人体组织研究的实验室中进行[1]。
参考文献

[1]. Harrison ST, et al. Synthesis and Evaluation of 5-Fluoro-2-aryloxazolo[5,4-b]pyridines as β-Amyloid PET Ligands and Identification of MK-3328. ACS Med Chem Lett. 2011 Apr 18;2(7):498-502.

 MK-3328物理化学性质

分子式 C14H9FN4O
分子量 268.24600
精确质量 268.07600
PSA 56.74000
LogP 2.91560
储存条件 2-8℃

 MK-3328英文别名

MK-3328