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Artelinic acid

Artelinic acid用途

Artelinic acid,青蒿素衍生物,是治疗恶性疟原虫多药耐药株的抗疟药。Artelinic acid 可以通过各种途径给药,包括静脉、肌肉和口服途径。

Artelinic acid名称

[ CAS 号 ]:
120020-26-0

[ 英文名 ]:
Artelinic acid

Artelinic acid生物活性

[ 描述 ]:

Artelinic acid,青蒿素衍生物,是治疗恶性疟原虫多药耐药株的抗疟药。Artelinic acid 可以通过各种途径给药,包括静脉、肌肉和口服途径。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 感染

[体内研究]

青蒿琥酯酸(10 mg/kg；静脉注射)的消除时间t1/2为0.37小时,CL为14.99 mL/min/kg,Vss为9.52 L,狗的AUC0-12小时为11219 ng h/mL[1]。青蒿素酸(10 mg/kg；肌内)对狗的清除时间t1/2为6.14小时,CL为14.58 mL/min/kg,Vss为36.1 L,AUC0-12小时为96372 ng h/mL[1]。青蒿琥酯酸(10 mg/kg；口服)的消除时间t1/2为2.21小时,CL为14.6 mL/min/kg,Vss为16.2 L,狗的AUC0-12小时为8839 ng h/mL[1]。动物模型：成年雄性比格犬3-5岁[1]剂量：10mg/kg给药：静脉注射(药代动力学分析)结果：消除时间t1/2为0.37h,氯离子14.99ml/min/kg,Vss为9.52l,AUC0-12h为11219ngh/mL。

[参考文献]

[1]. Li QG, et al. Pharmacology and toxicology of artelinic acid: preclinical investigations on pharmacokinetics, metabolism, protein and red blood cell binding, and acute and anorectic toxicities. Trans R Soc Trop Med Hyg. 1998 May-Jun;92(3):332-40.

[2]. Hartell MG, et al. Nuclear magnetic resonance and molecular modeling analysis of the interaction of the antimalarial drugs artelinic acid and artesunic acid with beta-cyclodextrin. J Pharm Sci. 2004 Aug;93(8):2076-89.

Artelinic acid物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₃H₃₀O₇

[ 分子量 ]:
418.48000

[ 精确质量 ]:
418.19900

[ PSA ]:
83.45000

[ LogP ]:
4.10940

[ 蒸汽压 ]:
2.28E-12mmHg at 25°C

Artelinic acid

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Artelinic acid生物活性

Artelinic acid物理化学性质

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